摘要 【又名】拜瑞妥，Xarelto。 【医保分类】口服常释剂型乙类。 【药动学】口服吸收迅速、完全，生物利用度：80%~100%，血浆蛋白结合率：92%~95%，血药浓度达峰时间：2~4h。代谢：肝...

【又名】拜瑞妥，Xarelto。
【医保分类】口服常释剂型乙类。
【药动学】口服吸收迅速、完全，生物利用度：80%~100%，血浆蛋白结合率：92%~95%，血药浓度达峰时间：2~4h。代谢：肝66%（CYP3A4、CYP2J2和非依赖CYP机制）​。排泄：尿液50%，粪便50%；t1/2：5~9h（年轻人）​，11~13h（老年人）​。
【作用和用途】利伐沙班是第一个口服的直接Ⅹa因子抑制剂，可高选择性、竞争性抑制游离和结合的Ⅹa因子以及凝血酶原活性，以剂量-依赖方式延长活化部分凝血活酶时间(APTT)和凝血酶原时间(PT)，从而延长凝血时间，抑制血栓形成，具有生物利用度高、适应证广、量效关系稳定、出血风险低的特点。用于预防髋关节和膝关节置换术后患者深静脉血栓(DVT)和肺栓塞(PE)的形成，也可用于预防非瓣膜性心房纤颤患者脑卒中和非中枢神经系统性栓塞，降低冠状动脉综合征复发的风险等。
【用法和用量】可以单独服用，但推荐与食物同服。10mg/次，1次/d。如伤口已止血，首次用药时间应于术后6~10h进行。接受髋关节大手术患者，推荐5周为一个疗程。接受膝关节大手术患者，推荐2周为一个疗程。
【主要不良反应】常见GGT升高、转氨酶升高，高血压患者的隐性或显性出血风险升高。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女禁用。
【禁忌和慎用】禁用于明显活动性出血、凝血异常和临床相关出血风险的肝病患者。
【注意事项】①患者可以在进餐时服用利伐沙班，也可以单独服用；②如果发生漏服一次用药，患者应立即补充，并于次日继续每天服药一次；③不建议与伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑合用。
【药物相互作用】CYP3A4强效诱导剂利福平使利伐沙班的平均AUC下降约50%，同时药效也平行降低。其他强效CYP3A4诱导剂如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥也可使利伐沙班血药浓度降低。
【剂型与规格】片剂：10mg，15mg，20mg。
【备注】2008年在加拿大和欧盟上市，全球第一个直接Ⅹa因子抑制剂，2012年美国FDA批准扩大适应证，新增治疗深静脉血栓(DVT)或肺栓塞(PE)以及预防DVT和PE复发的适应证。
【医保限制】限华法林治疗控制不良或出血高危的非瓣膜性房颤、深静脉血栓、肺栓塞患者；下肢关节置换手术患者。