[西药]阿哌沙班 Apixaban

摘要 【又名】艾乐妥。 【医保分类】口服常释剂型乙类。 【药动学】口服吸收迅速,生物利用度:50%,血药浓度达峰时间:3~4h,血浆蛋白结合率:87%。代谢:肝(CYP3A4/5为主,小部分通过...
【又名】艾乐妥。
【医保分类】口服常释剂型乙类。
【药动学】口服吸收迅速,生物利用度:50%,血药浓度达峰时间:3~4h,血浆蛋白结合率:87%。代谢:肝(CYP3A4/5为主,小部分通过CYP1A2、2C8、2C9、2C19及2J2代谢)​;通过多种途径清除:粪便(绝大多数)​,尿27%。t1/2:12h。
【作用和用途】强效、可逆、直接、高选择性的Ⅹa因子抑制剂,其抗血栓活性不依赖抗凝血酶Ⅲ,可以抑制游离及与血栓结合的Ⅹa因子,并抑制凝血酶原活性,对血小板聚集无直接影响,但间接抑制凝血酶诱导的血小板聚集。在不影响止血功能的剂量水平下,具有抗栓作用,可预防动脉及静脉血栓。用于髋关节或膝关节置换手术患者的血栓与静脉血栓栓塞事件(VTE)。
【用法和用量】口服,2.5mg/次,2次/d,不受进餐影响。首次服药时间应在手术后12~24h。在这个时间窗里决定服药具体时间点时,医师需同时考虑早期抗凝预防VTE的潜在益处和手术后出血的风险。髋关节置换术患者疗程为32~38d,膝关节置换术患者疗程为10~14d。
【主要不良反应】常见贫血、出血(包括血肿、阴道及尿道出血)​、挫伤。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇慎用,哺乳期妇女禁用或暂停哺乳。
【禁忌和慎用】禁用于有临床明显活动性出血、伴有凝血异常和临床相关出血风险的肝病。慎用于伴有以下出血风险的患者:先天性或获得性出血疾病,活动期胃肠道溃疡疾病,细菌性心内膜炎,血小板减少症,血小板功能异常,有出血性卒中病史,未控制的重度高血压,近期接受脑、脊柱或眼科手术。
【注意事项】①进食吸收无影响,故可以在进餐时或非进餐时服用;②如果发生一次漏服,患者应立即补服,随后继续每日服药2次,由注射用抗凝血药转换为本品治疗时,可从下次给药时间点开始;③如果发生严重出血,应停用本品。
【药物相互作用】不推荐本品与其他血小板聚集抑制剂或其他抗血栓药联合用药。
【剂型与规格】片剂:2.5mg。
【备注】新型口服Ⅹa因子抑制剂,2011年在欧盟27国及冰岛、挪威上市,2013年进口我国,出血风险低于华法林,无须常规监测凝血功能,无须频繁调整剂量。
【医保限制】限下肢关节置换手术患者。


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(来源:网站编辑 发布日期:2024-08-15 16:48:24)