[西药]双香豆乙酯 Ethyl Biscoumacetate

摘要 【又名】双香豆素乙酯,新双香豆素。 【药动学】口服易吸收,血浆蛋白结合率:99%。仅少量出现在乳汁中,全部在体内代谢。服药后24h作用达最大,停药后48h凝血凝原时间恢复...
【又名】双香豆素乙酯,新双香豆素。
【药动学】口服易吸收,血浆蛋白结合率:99%。仅少量出现在乳汁中,全部在体内代谢。服药后24h作用达最大,停药后48h凝血凝原时间恢复正常。t1/2:2~3.5h。
【作用和用途】凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ合成需要肝脏微粒体内羧基化酶在维生素K的作用下,将这些凝血因子的谷氨酸转变为γ-羧基谷氨酸,后者与钙离子结合,才能发挥其凝血活性。双香豆乙酯抑制羧基化酶,影响上述因子的合成,因而是一间接作用的抗凝血药。本品对已经合成的上述凝血因子并无直接对抗作用,必须等待这些因子在体内相对耗竭后,才能显现抗凝效应。所以本品起效缓慢,停药后药效持续时间较长,直到维生素K依赖性因子逐渐恢复到一定浓度后,抗凝作用才消失,必须口服并仅在体内有效。能阻碍已形成血栓的扩展,但无溶栓作用。适用于:预防和治疗血栓栓塞性疾病,对需长期维持抗凝者才选用本品,需要迅速抗凝时应选用肝素,或在肝素治疗基础上加用本品。
【用法和用量】口服成人常用量:开始600~900mg/d,分 2~3次给药。维持量根据凝血酶原时间调整,一般300~600mg/d,分 2~3次给药。
【主要不良反应】常见出血、呕吐、腹胀、腹泻,可引起牙龈出血、伤口过量渗血、皮肤瘀斑或紫癜、鼻出血、月经过多等。内出血可表现为无症状的血尿或便血、麻痹性肠梗阻、咯血、呕血等。并可见头晕、严重持续性头痛、腹痛、背痛等。
【禁忌和慎用】孕妇,血友病,血小板减少性紫癜,严重肝、肾疾病,活动性消化性溃疡,各种血液病禁用。恶病质,衰弱,慢性酒精中毒,活动性肺结核,充血性心力衰竭,重度高血压,亚急性细菌性心内膜炎,月经过多,先兆流产等慎用。
【药物相互作用】
(1)合用能增强双香豆乙酯抗凝作用的药物:①不能与链激酶、尿激酶合用,否则易导致重危出血;②血浆蛋白结合率高的药物如阿司匹林、保泰松、羟布宗、甲芬那酸、水合氯醛、氯贝丁酯(安妥明)、磺胺类药物、丙磺舒等;③抑制肝微粒体酶的药物如氯霉素、别嘌醇、单胺氧化酶抑制剂、甲硝唑、西咪替丁等;④减少维生素K的吸收和影响凝血酶原合成的药物,如各种广谱抗生素、长期服用液状石蜡或考来烯胺(消胆胺)等。
(2)合用能减弱双香豆乙酯抗凝作用的药物:①抑制口服抗凝血药的吸收,包括制酸药、轻泻药、灰黄霉素、利福平、格鲁米特(导眠能)、甲丙氨酯(安宁)等;②维生素K、口服避孕药和雌激素等,竞争有关酶蛋白,促进因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。
【剂型与规格】片剂:50mg。


    A+
(来源:网站编辑 发布日期:2024-08-16 08:35:21)