摘要 【来源】水蛭素系从水蛭及其唾液腺中提取的多种活性成分，由65～66个氨基酸组成的小分子蛋白质（多肽）。因水蛭资源有限，故国内外医药界均着重通过基因工程研究获得重组水...

【来源】水蛭素系从水蛭及其唾液腺中提取的多种活性成分，由65～66个氨基酸组成的小分子蛋白质（多肽）。因水蛭资源有限，故国内外医药界均着重通过基因工程研究获得重组水蛭素。重组水蛭素与水蛭中含有的天然水蛭素有相似药物结构，药理作用相同。重组水蛭素不受热或酸、碱破坏，可以与凝血酶特异性结合，能阻碍血液凝固，促进血液循环，产生强有力的抗凝化瘀作用。
【药动学】口服不被吸收。静脉注射后进入细胞间隙，生物利用度：85%。体内基本不代谢。排泄：尿90%～95%，皮下注射后8h血中仍维持有效浓度。清除迅速，t1/2β：1h。
【作用和用途】对凝血酶有极强的抑制作用，是迄今为止所发现最强的凝血酶天然特异抑制剂。
用于治疗各种血栓疾病，尤其是静脉血栓和弥散性血管内凝血的治疗；也可用于外科手术后预防动脉血栓的形成，预防溶解血栓后或血管再造后血栓的形成；改善体外血液循环和血液透析过程。在显微外科手术中常因为吻合处血管栓塞而导致失败，采用水蛭素可促进伤口愈合。
【用法和用量】静脉注射、肌内注射或皮下注射：首剂0.1～0.2mg/kg，以后每小时0.1mg/kg；或每次0.2mg/kg，依患者情况重复给予。
【主要不良反应】大剂量可有轻度出血。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女慎用。
【剂型与规格】注射剂： 5mg，10mg。