[西药]西格列汀 Sitagliptin

摘要 【又名】捷诺维。 【医保分类】口服常释剂型乙类。 【药动学】口服吸收迅速,绝对生物利用度:87%。食物不影响吸收。血药浓度达峰时间:4h。血浆蛋白结合率较低(38%)。...
【又名】捷诺维。
【医保分类】口服常释剂型乙类。
【药动学】口服吸收迅速,绝对生物利用度:87%。食物不影响吸收。血药浓度达峰时间:4h。血浆蛋白结合率较低(38%)。体内仅少量通过CYP3A4及CYP2C8代谢。排泄:尿87%(原型)​,粪便13%。t1/2:12.4h。
【作用和用途】二肽基肽酶-4抑制剂,增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。肠促胰岛激素包括胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP),由肠道全天释放,并且在进餐后水平升高。用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
【用法和用量】口服,100mg/次,1次/d。本品可与或不与食物同服。轻度肝功能不全患者不需要进行剂量调整。中度肾功能不全(肌酐清除率30~50ml/min)的患者,剂量调整为50mg/d。严重肾功能不全(肌酐清除率<30ml/min)或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病患者,剂量调整为25mg/d,服用本品不需要考虑血液透析的时间。
【主要不良反应】腹痛、恶心和腹泻发生率分别为2.3%、1.4%和3.0%,低血糖发生率0.6%。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】不建议孕妇使用,哺乳期妇女禁用。
【注意事项】①中度和重度肾功能不全患者以及需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病患者,建议减少剂量;②目前尚没有严重肝功能不全患者(Child-Pugh积分>9)的临床用药经验;③本品与磺酰脲类药物联合使用时低血糖风险增加,建议减少磺酰脲类药物的剂量。
【剂型与规格】片剂:25mg,50mg,100mg。
【医保限制】限二线用药。


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(来源:网站编辑 发布日期:2024-08-16 16:21:41)