摘要 【又名】磷酸可待因，磷酸甲基吗啡。 【医保分类】口服常释剂型甲类，注射剂乙类。 【药动学】口服易吸收，主要分布于肺、肝、肾和胰腺。易于透过血脑屏障，又能透过胎盘...

【又名】磷酸可待因，磷酸甲基吗啡。
【医保分类】口服常释剂型甲类，注射剂乙类。
【药动学】口服易吸收，主要分布于肺、肝、肾和胰腺。易于透过血脑屏障，又能透过胎盘。血浆蛋白结合率：25%。口服血药浓度达峰时间：1h。镇痛起效时间为30~45min，在60~120min作用最强。作用持续时间：镇痛4h，镇咳4~6h。代谢：肝。排泄：尿。t1/2：2.5~4h。
【作用和用途】可待因在体内（肝）部分转化为吗啡而发挥镇痛作用；其镇痛作用强度为吗啡的1/12~1/10，镇咳作用为其1/4。无明显镇静作用，对呼吸中枢抑制很轻，成瘾性较弱。适用于：①轻度疼痛，亦可与解热镇痛药如阿司匹林或对乙酰氨基酚合用，效果常较满意；②剧烈的无痰干咳、刺激性干咳和过度咳嗽引起的胸痛、失眠。
【用法和用量】(1)镇咳：成人15~30mg/次，1次/4h，口服或皮下注射。口服极量100mg/次，250mg/d。(2)镇痛：①成人15~60mg/次，4次/d，口服或皮下注射；②儿童口服，每次0.5~1mg/kg，或3mg/（kg·d）​。儿童镇咳用量为镇痛的1/3~1/2。
【主要不良反应】较吗啡轻，久用也可成瘾。大剂量时发生兴奋、烦躁、不安；常见呕吐、便秘、头晕、嗜睡，潜在严重不良反应是呼吸抑制、依赖性或成瘾（与剂量有关）​。儿童中毒可出现惊厥。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女禁用。
【禁忌和慎用】(1)12岁以下儿童禁用。对于患有慢性呼吸系统疾病的12~18岁儿童和青少年不宜使用。儿童仅用于急性（短暂的）中度疼痛的治疗，且只有当疼痛不能经其他非甾体抗炎药（布洛芬、对乙酰氨基酚等）缓解时才可使用。(2)多痰咳嗽禁用，以防因抑制咳嗽反射，使大量痰液阻塞呼吸道，继发感染而加重病情。(3)下列情况应慎用：①支气管哮喘；②诊断未明确的急腹症，可能因掩盖真相造成误诊；③胆石症；④原因不明的腹泻，可使肠道蠕动减弱、减轻腹泻症状而误诊；⑤颅脑外伤或颅内病变，本品可引起瞳孔变小，神志不清；⑥前列腺肥大者。
【药物相互作用】①与中枢抑制药并用时，可致相加作用；②抑制CYP2D6的药物，减少甚至完全阻断可待因向吗啡的转化，其中最明显的是两种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂帕罗西汀和氟西汀，及抗组胺药苯海拉明和抗抑郁药安非他酮。而利福平和地塞米松则诱导CYP450同工酶，从而提高转化率。
【注意事项】①用药期间不得驾驶机、车、船，从事高空作业、机械作业及操作精密仪器；②长期使用可引起依赖性，超大剂量使用可导致死亡。
【剂型与规格】①片剂：15mg，30mg；②注射剂：15mg，30mg；③糖浆剂：0.5%。
【特殊管理】麻醉药品，粉红色专用处方开具。