摘要
【又名】易坦静,氨溴索/克仑特罗。
【药动学】为复方制剂。①氨溴索:口服吸收快速完全,生物利用度96%,肺组织浓度高,血药浓度达峰时间:0.5~3h;血浆蛋白结合率90%。代谢:肝...
【又名】易坦静,氨溴索/克仑特罗。
【药动学】为复方制剂。①氨溴索:口服吸收快速完全,生物利用度96%,肺组织浓度高,血药浓度达峰时间:0.5~3h;血浆蛋白结合率90%。代谢:肝。排泄:尿90%。t1/2:7h。②克仑特罗:口服易吸收,生物利用度70%~80%,15min起效,血药浓度达峰时间:2~3h,作用可维持6~8h。代谢:肝(少量)。排泄:尿。t1/2:25~39h。
【作用和用途】氨溴索为黏液溶解剂,能增加呼吸道黏膜浆液腺的分泌,减少黏液腺分泌,降低痰液黏度,促进肺表面活性物质的分泌,增加支气管纤毛运动,使痰液易于咳出。克仑特罗为选择性β受体激动剂,有松弛支气管平滑肌,增强纤毛运动、溶解黏液,促进痰液排出的作用。用于:治疗急、慢性呼吸道疾病(如急、慢性支气管炎,支气管哮喘,肺气肿等)引起的咳嗽、痰液黏稠、排痰困难、喘息等。
【用法和用量】①片剂,>12儿童及成人,1片/次,2次/d;严重呼吸困难患者,最初2~3d,1片/次,3次/d;②口服液,>12岁儿童及成人,20ml/次,2次/d;症状明好转后可减至10ml/次,2~3次/d;严重呼吸困难患者,最初2~3d 20ml/次,3次/d。<12岁儿童,2.5~15ml/次,2次/d。
【主要不良反应】①可有胃肠道不适、血压升高、心悸、心动过速、心律失常、嗜睡、失眠、头痛、头晕、兴奋等;②支气管痉挛等过敏反应;③偶见手指颤抖、四肢发麻、GPT或GOT升高。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】妊娠早期、哺乳期妇女慎用。
【禁忌和慎用】禁用于肥厚型心肌病。高血压、糖尿病、甲状腺功能亢进症、重度肾功能不全、心脏疾病(心功能不全、心律失常等)患者慎用,有支气管痉挛史者慎用。
【注意事项】长期过量服用氨溴特罗可致心律失常或心肌麻痹,停药后症状即可消失。
【药物相互作用】①不宜与普萘洛尔等非选择性β受体拮抗剂合用;②与单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药合用,可增强氨溴特罗对心血管系统的作用;③不宜与拟交感神经药物如肾上腺素、异丙肾上腺素等合用,以防增加发生心律失常的可能;④不宜与利尿药合用,以免血钾进一步降低,从而影响心律。
【剂型与规格】①片剂:每片含盐酸氨溴索30mg、盐酸克仑特罗0.02mg;②口服液:60ml/瓶,含盐酸氨溴索90mg、盐酸克仑特罗60μg。
【药动学】为复方制剂。①氨溴索:口服吸收快速完全,生物利用度96%,肺组织浓度高,血药浓度达峰时间:0.5~3h;血浆蛋白结合率90%。代谢:肝。排泄:尿90%。t1/2:7h。②克仑特罗:口服易吸收,生物利用度70%~80%,15min起效,血药浓度达峰时间:2~3h,作用可维持6~8h。代谢:肝(少量)。排泄:尿。t1/2:25~39h。
【作用和用途】氨溴索为黏液溶解剂,能增加呼吸道黏膜浆液腺的分泌,减少黏液腺分泌,降低痰液黏度,促进肺表面活性物质的分泌,增加支气管纤毛运动,使痰液易于咳出。克仑特罗为选择性β受体激动剂,有松弛支气管平滑肌,增强纤毛运动、溶解黏液,促进痰液排出的作用。用于:治疗急、慢性呼吸道疾病(如急、慢性支气管炎,支气管哮喘,肺气肿等)引起的咳嗽、痰液黏稠、排痰困难、喘息等。
【用法和用量】①片剂,>12儿童及成人,1片/次,2次/d;严重呼吸困难患者,最初2~3d,1片/次,3次/d;②口服液,>12岁儿童及成人,20ml/次,2次/d;症状明好转后可减至10ml/次,2~3次/d;严重呼吸困难患者,最初2~3d 20ml/次,3次/d。<12岁儿童,2.5~15ml/次,2次/d。
【主要不良反应】①可有胃肠道不适、血压升高、心悸、心动过速、心律失常、嗜睡、失眠、头痛、头晕、兴奋等;②支气管痉挛等过敏反应;③偶见手指颤抖、四肢发麻、GPT或GOT升高。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】妊娠早期、哺乳期妇女慎用。
【禁忌和慎用】禁用于肥厚型心肌病。高血压、糖尿病、甲状腺功能亢进症、重度肾功能不全、心脏疾病(心功能不全、心律失常等)患者慎用,有支气管痉挛史者慎用。
【注意事项】长期过量服用氨溴特罗可致心律失常或心肌麻痹,停药后症状即可消失。
【药物相互作用】①不宜与普萘洛尔等非选择性β受体拮抗剂合用;②与单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药合用,可增强氨溴特罗对心血管系统的作用;③不宜与拟交感神经药物如肾上腺素、异丙肾上腺素等合用,以防增加发生心律失常的可能;④不宜与利尿药合用,以免血钾进一步降低,从而影响心律。
【剂型与规格】①片剂:每片含盐酸氨溴索30mg、盐酸克仑特罗0.02mg;②口服液:60ml/瓶,含盐酸氨溴索90mg、盐酸克仑特罗60μg。
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