摘要
【又名】Methylergobasine,D-麦角酸-1-丁醇酰胺,Methergin。
【药动学】口服或肌内注射吸收快而完全。起效:6~15min(口服),2~5min(肌内注射),持续约3h。静脉注射几乎立即起效...
【又名】Methylergobasine,D-麦角酸-1-丁醇酰胺,Methergin。
【药动学】口服或肌内注射吸收快而完全。起效:6~15min(口服),2~5min(肌内注射),持续约3h。静脉注射几乎立即起效,持续约45min。t1/2:0.5~1h。代谢:肝。排泄:尿5%。
【作用和用途】甲麦角新碱是麦角碱的合成类似物,属于麦角灵类,类似于LSD、麦角碱和麦角酸。甲麦角新碱是5-羟色胺能、多巴胺能和α肾上腺素能受体的部分激动剂/拮抗剂。能特异性地与这些受体结合并激活这些受体,并通过5-HT2A受体介导引起宫肌平滑肌高度(如果非完全)特异性收缩,与其他麦角生物碱相比,对血管影响较小。用于:①防治分娩后及自动或选择流产后的过量出血;②促进流产遗留物(流产胎儿全部或部分留在子宫内)和产后胎盘的排出;③偏头痛的预防和急性治疗。
【用法和用量】①口服:0.2~0.4mg/次,2~4次/d,直到纠正宫缩无力和流血停止,48h为一个疗程。②肌内或静脉注射:0.2mg/次,必要时每2~4h注射1次,最多注射5次。静脉注射时需稀释后缓慢注入(至少1min)。
【主要不良反应】胆碱样作用如呕吐、腹泻、头晕、肺动脉高压、冠状动脉血管收缩、严重高血压(特别是先兆子痫患者)、惊厥,大剂量会导致痉挛、呼吸抑制和昏迷。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用。
【禁忌和慎用】禁用于高血压和先兆子痫患者,用蛋白酶抑制剂如地拉夫定和依非韦伦的HIV阳性患者。
【注意事项】由于甲麦角新碱对5-HT2A-mGlu2受体原体的激动作用,≥2mg即具有类似LSD的(致幻)作用。
【剂型与规格】①片剂:0.2mg;②注射剂:0.2mg。
【药动学】口服或肌内注射吸收快而完全。起效:6~15min(口服),2~5min(肌内注射),持续约3h。静脉注射几乎立即起效,持续约45min。t1/2:0.5~1h。代谢:肝。排泄:尿5%。
【作用和用途】甲麦角新碱是麦角碱的合成类似物,属于麦角灵类,类似于LSD、麦角碱和麦角酸。甲麦角新碱是5-羟色胺能、多巴胺能和α肾上腺素能受体的部分激动剂/拮抗剂。能特异性地与这些受体结合并激活这些受体,并通过5-HT2A受体介导引起宫肌平滑肌高度(如果非完全)特异性收缩,与其他麦角生物碱相比,对血管影响较小。用于:①防治分娩后及自动或选择流产后的过量出血;②促进流产遗留物(流产胎儿全部或部分留在子宫内)和产后胎盘的排出;③偏头痛的预防和急性治疗。
【用法和用量】①口服:0.2~0.4mg/次,2~4次/d,直到纠正宫缩无力和流血停止,48h为一个疗程。②肌内或静脉注射:0.2mg/次,必要时每2~4h注射1次,最多注射5次。静脉注射时需稀释后缓慢注入(至少1min)。
【主要不良反应】胆碱样作用如呕吐、腹泻、头晕、肺动脉高压、冠状动脉血管收缩、严重高血压(特别是先兆子痫患者)、惊厥,大剂量会导致痉挛、呼吸抑制和昏迷。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用。
【禁忌和慎用】禁用于高血压和先兆子痫患者,用蛋白酶抑制剂如地拉夫定和依非韦伦的HIV阳性患者。
【注意事项】由于甲麦角新碱对5-HT2A-mGlu2受体原体的激动作用,≥2mg即具有类似LSD的(致幻)作用。
【剂型与规格】①片剂:0.2mg;②注射剂:0.2mg。
谢谢赞赏!