摘要 【又名】安琪坦，益玛欣，孕酮，助孕素，保孕素。 【医保分类】注射剂甲类，口服常释剂型、栓剂乙类。 【药动学】肌内注射后迅速吸收，血中半衰期仅数分钟，并在肝内代谢，主要与...

【又名】安琪坦，益玛欣，孕酮，助孕素，保孕素。
【医保分类】注射剂甲类，口服常释剂型、栓剂乙类。
【药动学】肌内注射后迅速吸收，血中半衰期仅数分钟，并在肝内代谢，主要与葡糖醛酸结合，约12%代谢为孕烷二醇，代谢物由尿中排出，部分原型由乳汁排出。舌下含用或阴道、直肠给药也有效，其中经阴道黏膜吸收迅速，经2~6h血药浓度达峰值。口服后2~3h血药浓度达峰，以后逐渐下降，约72h后消失。代谢：肝。约12%代谢为孕烷二醇，代谢物随尿排出。t1/2：2.5h。
【作用和用途】本品是由卵巢黄体分泌的一种天然孕激素，与雌激素一起参与下丘脑-垂体-卵巢轴的调节。其药理作用有：在月经周期后期能使子宫内膜为分泌期改变，为孕卵着床提供有利条件；在受精卵植入后，胎盘形成，可减少妊娠子宫的兴奋性，使胎儿能安全生长；与雌激素共同作用，促使乳房发育，为泌乳做准备；抑制卵巢的排卵过程。主要用于：①在月经周期后期使子宫黏膜内腺体生长、子宫充血、内膜增厚，为受精卵植入作好准备。受精卵植入后则使之产生胎盘，并减少妊娠子宫的兴奋性，抑制其活动，使胎儿安全生长。②与雌激素共同作用下，促使乳房充分发育，为泌乳做准备。③使子宫颈口闭合，黏液减少变稠，使精子不易穿透；大剂量时通过对下丘脑的负反馈作用，抑制垂体促性腺激素的分泌，产生抑制排卵作用。还用于安胎（先兆流产、习惯性流产）​、功能失调性子宫出血、经前期紧张综合征等。
【用法和用量】(1)口服：先兆流产、习惯性流产、功能失调性子宫出血、闭经、经前期紧张综合征，200~300mg/d，分1~2次服用。一次剂量不得超过200mg，服药与进餐应间隔较长时间。(2)深层肌内注射：①先兆流产，一般10~20mg，用至疼痛及出血停止；②习惯性流产，自妊娠开始，10~20mg/次，2~3次/周，直至妊娠第4个月；③功能失调性子宫出血，10mg/d，连用5d，或20mg/d，连续3~4d，如用药期间月经来潮，应立即停药；④闭经，在预计月经来潮前8~10d，10mg/d，共5d；或20mg/d，3~4d；⑤经前期紧张综合征，在预计月经来潮前12d开始，10~20mg/d，连续10d。
【主要不良反应】常见：①胃肠道反应；②痤疮；③液体潴留、水肿；④体重增加；⑤注射部位疼痛、红肿、硬结，严重者可发生局部无菌脓肿、人工性脂膜炎；⑥精神压抑；⑦乳房疼痛；⑧女性性欲改变；⑨月经紊乱、不规则出血或闭经；⑩长期应用可引起子宫内膜萎缩、月经量减少，并容易发生阴道真菌感染。如果长期应用可引起肝功能异常、缺血性心脏病发生率升高、子宫内膜萎缩、月经量减少，易发生阴道真菌感染。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用，且不宜用作早孕试验。
【禁忌和慎用】①严重肝脏损伤、血栓性疾病、原因不明阴道流血、乳腺或生殖器官肿瘤患者禁用；②心脏病水肿、高血压及肾病患者慎用。
【注意事项】①长期用药需注意检查乳房与肝功能；②经前期紧张综合征是否存在黄体酮缺乏尚无定论，故使用黄体酮治疗尚有争议；③一旦出现黄疸须停药；④长期大剂量应用增加局部硬结风险，偶发局部无菌脓肿、人工性脂膜炎等严重局部反应，形成的局部硬结、无菌脓肿的吸收恢复需较长时间。
【剂型与规格】①注射剂：10mg，20mg；②片剂（胶囊）​：50mg，100mg。