摘要 【又名】艾力达。 【药动学】口服生物利用度：15%，血药浓度达峰时间：1h(0.5~2h)，维持时间：1h。蛋白结合率：95%。代谢：肝P450酶(CYP3A4)。排泄：粪便91%~95%，尿2%~6%。t1/2：4~5...

【又名】艾力达。
【药动学】口服生物利用度：15%，血药浓度达峰时间：1h(0.5~2h)，维持时间：1h。蛋白结合率：95%。代谢：肝P450酶(CYP3A4)。排泄：粪便91%~95%，尿2%~6%。t1/2：4~5h。
【作用和用途】通过抑制PDE5而阻止cGMP的分解，从而使cGMP积聚，海绵体平滑肌松弛，阴茎勃起。其对PDE5的选择性和抑制作用均优于其他PDE5抑制剂，推测这种选择性可能使本品的心血管及视觉不良反应较其他PDE5抑制剂少。用于治疗男性阴茎勃起功能障碍。
【超说明书适应证】欧洲心脏病学会发布的《肺动脉高压诊断和治疗指南》​、中华医学会心血管病学分会肺血管病学组发布的《中国肺高血压诊断和治疗指南2018》均推荐用于治疗肺动脉高压。
【用法和用量】口服给药推荐起始剂量为10mg，1次/d，性生活前25~60min服用。根据疗效及耐受性，剂量可调整为5mg或20mg。最大推荐剂量为20mg/d。中度肝功能不全者，推荐起始剂量为5mg，以后根据疗效及耐药性，可逐渐增加到10mg；重度肝功能不全者，用药剂量尚不明确。
【主要不良反应】不良反应为轻、中度，常为一过性：头痛(10.5%)、眩晕(1.8%)、颜面潮红(11.6%)、消化不良(2.7%)、鼻炎(4.4%)。有心肌梗死的报道。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用。
【药物相互作用】①与CYP3A4抑制药（如利托那韦、茚地那韦、沙奎那韦、伊曲康唑，红霉素等）同用，可抑制本品在肝脏的代谢，使其血药浓度升高，半衰期延长，不良反应（如低血压、视觉改变、头痛、面部潮红、阴茎异常勃起）发生率增加；②当与红霉素、伊曲康唑联用时，本品最大剂量不超过5mg，伊曲康唑剂量不得超过200mg；③服用硝酸盐类或接受一氧化氮供体治疗的患者应避免与本品合用，其作用机制为可进一步升高cGMP的浓度，导致降压作用增强，心率加快；④与α受体拮抗剂同用，可增强降压作用，导致低血压，故对正在使用α受体拮抗剂者禁止使用本品。
【禁忌和慎用】对伐地那非过敏者禁用。以下患者慎用：①阴茎解剖畸形如阴茎弯曲畸形、海绵体纤维化者；②出血性疾病或活动性消化性溃疡患者；③心血管疾病（包括心律失常、低血压、左心室流出口阻塞、心肌梗死、重度心力衰竭、未控制的高血压、不稳定型心绞痛）患者；④肝脏疾病或肝血流减少患者；⑤有阴茎异常勃起风险者，如镰状细胞贫血、白血病、多发性骨髓瘤、红细胞增多症和有阴茎异常勃起史者；⑥视网膜疾病（包括色素性视网膜炎）患者；⑦严重肾功能不全，尤其是终末期肾病需透析治疗者及严重肝病者；⑧先天性或获得性Q-T间期延长者。
【注意事项】由于潜在的心脏危险性，不推荐心脏病患者使用本品增强性功能。
【剂型与规格】片剂：2.5mg，5mg，10mg，20mg。