摘要 【又名】万艾可，金戈，伟哥，Viagra。 【药动学】口服吸收迅速，生物利用度：40%。血药浓度达峰时间：30~120min（中位值60min）​。起效时间：11~20min。代谢：肝（P450酶同工酶3A4途...

【又名】万艾可，金戈，伟哥，Viagra。
【药动学】口服吸收迅速，生物利用度：40%。血药浓度达峰时间：30~120min（中位值60min）​。起效时间：11~20min。代谢：肝（P450酶同工酶3A4途径，生成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似）​。西地那非及其代谢产物t1/2β：4h。
【作用和用途】通过抑制PDE5对cGMP的分解，使cGMP增加，延长阴茎海绵体平滑肌的松弛时间，增加血液流入阴茎，减少阴茎血流出量，导致阴茎充血增加。可用于身体或心理原因的勃起功能障碍，可有效治疗冠心病、糖尿病、高血压、抑郁症、冠状动脉旁路移植术(CABG)、服用抗抑郁药和抗高血压药男性的勃起功能障碍。研究显示，60%糖尿病男性和80%非糖尿病男性使用西地那非的勃起能力有所改善。2020年2月5日，国家药品监督管理局批准西地那非用于治疗成人肺动脉高压疾病(PAH)。
【用法和用量】大多数男性起始剂量50mg，最大推荐剂量100mg/24h。然而，许多男性需要100mg才能达到最佳效果，有些医师建议使用100mg作为起始剂量。患者应在性活动前约1h服用西地那非。最好空腹服用，因为如果在餐后不久服用本品，尤其是高脂肪餐，可减少本品的吸收和有效性。对于65岁以上老年人、患有严重肾脏和肝脏疾病的男性，以及正在服用蛋白酶抑制剂的男性，剂量适宜从25mg开始，以避免西地那非蓄积。
【主要不良反应】最常见头痛、面部潮红、胃部不适、视觉色彩改变（蓝色色晕）​、视物模糊、鼻塞、流鼻涕、背痛、肌肉痛、头晕。严重不良反应包括：①持续4h以上的异常、持续勃起；②单眼或双眼突然视力丧失；③突发听力减退或听力丧失。
【药物相互作用】①不可与任何剂型硝酸酯类药物（硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯）同时服用。如果将西地那非与任一种硝酸酯类药物合用，患者的血压可能会突然下降至不安全或危及生命的水平。②P450酶同工酶3A4(CYP3A4)的强效抑制剂如红霉素、伊曲康唑以及P450酶(CYP450)的非特异性抑制剂如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平升高。③西地那非有增强α受体拮抗剂和其他抗高血压药降压作用的潜在可能。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用。
【禁忌和慎用】阴茎解剖畸形（如阴茎偏曲、海绵体纤维化、阴茎海绵体硬结症）​，易引起阴茎异常勃起的疾病（如镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤、白血病）者慎用。
【注意事项】①在已有心血管危险因素存在时，用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动。②如持续勃起超过4h，应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。
【剂型与规格】片剂：25mg，50mg，100mg。