摘要 【又名】安道生，癌得星。 【医保分类】口服常释剂型、注射剂甲类。 【药动学】口服易吸收，血药浓度达峰时间：1h。在肝脏转化释出磷酰胺氮芥。48h内经肾脏排出50%~70%...

【又名】安道生，癌得星。
【医保分类】口服常释剂型、注射剂甲类。
【药动学】口服易吸收，血药浓度达峰时间：1h。在肝脏转化释出磷酰胺氮芥。48h内经肾脏排出50%~70%，其中68%为代谢产物、32%为原型。静脉注射后t1/2β：4~6h。
【作用和用途】本品在体外无活性，进入体内被肝脏或肿瘤内存在的过量磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制与氮芥相似，与DNA发生交叉联结，抑制DNA的合成，也可干扰RNA的功能，属细胞周期非特异性药物。抗瘤谱广，对多种肿瘤有抑制作用。适用于：①急、慢性淋巴细胞性和髓性白血病；②恶性淋巴瘤；③卵巢癌、乳腺癌、小细胞肺癌等恶性实体瘤；④自身免疫性疾病，如肾小球肾炎、类风湿关节炎、系统性红斑狼疮、儿童肾病综合征等。
【超说明书适应证】《韦格纳肉芽肿病诊断和治疗指南》推荐用于韦格纳肉芽肿病。
【用法和用量】(1)抗肿瘤：①片剂，口服，成人2~4mg/（kg·d）​，连用10~14d，休息1~2周重复给药。②静脉注射，成人单药治疗，一次500~1000mg/m2，加0.9%氯化钠注射液20~30ml后注射，1次/周，连用2次，休息1~2周重复给药。联合用药，成人一次500~600mg/m2；儿童，一次10~15mg/kg，加0.9%氯化钠注射液20ml稀释后缓慢注射，一周1次，连用2次，休息1~2周重复给药。(2)自身免疫性疾病：①成人口服，首剂2~3mg/kg，维持剂量减半；儿童1~3mg/（kg·d）​；②静脉注射，成人100~200mg/次，1次/d或隔日1次，连用4~6周。
【主要不良反应】①骨髓抑制：白细胞减少较血小板减少为常见，最低值在用药后1~2周，多在2~3周后恢复；②胃肠道反应：包括食欲减退、恶心及呕吐，一般停药1~3d即可消失；③泌尿道反应：当大剂量环磷酰胺静脉滴注而缺乏有效预防措施时，可致出血性膀胱炎，表现为膀胱刺激征、少尿、血尿及蛋白尿，系其代谢产物丙烯醛刺激膀胱所致，但环磷酰胺常规剂量应用时，其发生率较低。其他反应尚包括脱发、口腔炎、中毒性肝炎、皮肤色素沉着、月经紊乱、无精子或精子减少及肺纤维化等。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用，哺乳期妇女用药时必须中止哺乳。
【禁忌和慎用】凡有骨髓抑制、感染、肝肾功能损害者禁用或慎用。
【注意事项】①本品代谢产物对尿路有刺激性，大剂量易诱发出血性膀胱炎（出现血尿）​，应配合使用美司钠，并大量饮水；②增加剂量能明显增加疗效，但大剂量除应密切观察骨髓功能外，尤其要注意非血液学毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化等；③当肝肾功能损害、骨髓转移或既往曾接受多程化、放疗时，环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/3~1/2。
【药物相互作用】环磷酰胺可使血清中假胆碱酯酶减少，使血清尿酸水平增高，因此，与抗痛风药如别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒等同用时，应调整抗痛风药的剂量。此外也加强了氯化琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，可使呼吸暂停延长。环磷酰胺可抑制胆碱酯酶活性，因而延长可卡因的作用并增加毒性。大剂量巴比妥类、糖皮质激素可影响环磷酰胺的代谢，同时应用可增加环磷酰胺的急性毒性。
【剂型与规格】①注射剂：100mg，200mg，500mg；②片剂：50mg。