摘要
【又名】镇痛新,速赐康。
【药动学】肌内注射血药浓度达峰时间:15min,静脉注射血药浓度达峰时间:2~3min。代谢:肝。排泄:尿60%(24h内)。t1/2:2h。
【作用和用途】阿片受...
【又名】镇痛新,速赐康。
【药动学】肌内注射血药浓度达峰时间:15min,静脉注射血药浓度达峰时间:2~3min。代谢:肝。排泄:尿60%(24h内)。t1/2:2h。
【作用和用途】阿片受体部分激动剂。镇痛效力较强,皮下注射30mg相当于吗啡10mg的镇痛效应。呼吸抑制作用约为吗啡的1/2。增加剂量其镇痛和呼吸抑制作用并不成比例增加。对胃肠道平滑肌作用与吗啡相似,但对胆道括约肌作用较弱,对心血管作用不同于吗啡,大剂量反而可引起血压上升、心率加快。适用于各种疼痛如癌性疼痛、创伤性疼痛、手术后疼痛,也可手术前或麻醉前给药,作为外科手术麻醉的辅助用药。
【用法和用量】皮下、肌内注射或静脉给药,一次30mg,必要时每3~4h 1次。静脉给药时用注射用水稀释且滴速不超过5mg/min,最大用量不超过240mg/d。
【主要不良反应】(1)不良反应多种多样:①瞳孔缩到针尖大小时,可出现视物模糊或复视;②便秘;③抗利尿作用,出现少尿、尿频、尿急、排尿困难;④体位改变血压下降时,常有眩晕感、步态不稳、疲乏感;⑤中枢神经活动处于抑制状态时,表现嗜睡、幻觉、头痛、眩晕、口干、食欲减退、恶心、呕吐,多见于急症和第一次给药时;⑥组胺的释放可引起面颊潮红、汗多。(2)少见但有危险的不良反应:①呼吸抑制,尤其是剂量偏大、快速静脉注射时容易出现;②中枢神经毒性表现,以惊厥、幻觉、耳鸣、震颤、动作不能自制等最为突出;③中枢性抑制过度,以神志模糊、抑郁、消沉、迟钝等为多见,小儿且可出现阵发性兴奋激动,大剂量可引起呼吸抑制、血压上升及心率加速;④组胺释放过多,可诱发过敏症状、支气管痉挛、喉痉挛、喉头水肿等。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女慎用。
【禁忌和慎用】中毒性腹泻、急性呼吸抑制、血液病或血管损伤出现凝血异常者禁用。
【注意事项】给药过程中应监测呼吸和循环等有关指标,以呼吸最为重要。硬膜外或蛛网膜下腔给药后,呼吸的随访监测至少12h左右,以便及早发现呼吸抑制。
【药物相互作用】①与吩噻嗪类中枢性抑制药或三环类抗抑郁药同时使用,呼吸抑制、低血压更明显,便秘也增加,依赖性更容易产生,故用量应彼此配合互减;②与氢氯噻嗪、金刚烷胺、溴隐亭、左旋多巴、利多卡因等同用时,有发生直立性低血压的危险;③与M胆碱受体拮抗剂尤其是阿托品并用时,不仅便秘严重,而且可有麻痹性肠梗阻和尿潴留的危险。
【剂型与规格】注射剂:30mg。
【特殊管理】属于第二类精神药品,专用处方开具。
【药动学】肌内注射血药浓度达峰时间:15min,静脉注射血药浓度达峰时间:2~3min。代谢:肝。排泄:尿60%(24h内)。t1/2:2h。
【作用和用途】阿片受体部分激动剂。镇痛效力较强,皮下注射30mg相当于吗啡10mg的镇痛效应。呼吸抑制作用约为吗啡的1/2。增加剂量其镇痛和呼吸抑制作用并不成比例增加。对胃肠道平滑肌作用与吗啡相似,但对胆道括约肌作用较弱,对心血管作用不同于吗啡,大剂量反而可引起血压上升、心率加快。适用于各种疼痛如癌性疼痛、创伤性疼痛、手术后疼痛,也可手术前或麻醉前给药,作为外科手术麻醉的辅助用药。
【用法和用量】皮下、肌内注射或静脉给药,一次30mg,必要时每3~4h 1次。静脉给药时用注射用水稀释且滴速不超过5mg/min,最大用量不超过240mg/d。
【主要不良反应】(1)不良反应多种多样:①瞳孔缩到针尖大小时,可出现视物模糊或复视;②便秘;③抗利尿作用,出现少尿、尿频、尿急、排尿困难;④体位改变血压下降时,常有眩晕感、步态不稳、疲乏感;⑤中枢神经活动处于抑制状态时,表现嗜睡、幻觉、头痛、眩晕、口干、食欲减退、恶心、呕吐,多见于急症和第一次给药时;⑥组胺的释放可引起面颊潮红、汗多。(2)少见但有危险的不良反应:①呼吸抑制,尤其是剂量偏大、快速静脉注射时容易出现;②中枢神经毒性表现,以惊厥、幻觉、耳鸣、震颤、动作不能自制等最为突出;③中枢性抑制过度,以神志模糊、抑郁、消沉、迟钝等为多见,小儿且可出现阵发性兴奋激动,大剂量可引起呼吸抑制、血压上升及心率加速;④组胺释放过多,可诱发过敏症状、支气管痉挛、喉痉挛、喉头水肿等。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女慎用。
【禁忌和慎用】中毒性腹泻、急性呼吸抑制、血液病或血管损伤出现凝血异常者禁用。
【注意事项】给药过程中应监测呼吸和循环等有关指标,以呼吸最为重要。硬膜外或蛛网膜下腔给药后,呼吸的随访监测至少12h左右,以便及早发现呼吸抑制。
【药物相互作用】①与吩噻嗪类中枢性抑制药或三环类抗抑郁药同时使用,呼吸抑制、低血压更明显,便秘也增加,依赖性更容易产生,故用量应彼此配合互减;②与氢氯噻嗪、金刚烷胺、溴隐亭、左旋多巴、利多卡因等同用时,有发生直立性低血压的危险;③与M胆碱受体拮抗剂尤其是阿托品并用时,不仅便秘严重,而且可有麻痹性肠梗阻和尿潴留的危险。
【剂型与规格】注射剂:30mg。
【特殊管理】属于第二类精神药品,专用处方开具。
谢谢赞赏!