摘要 【又名】加罗宁。 【药动学】注射可完全快速吸收，肌内注射10mg达峰时间为10~90min。出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20~60min。代谢：肝。排泄：尿。t1/2：2...

【又名】加罗宁。
【药动学】注射可完全快速吸收，肌内注射10mg达峰时间为10~90min。出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20~60min。代谢：肝。排泄：尿。t1/2：2.4h(1.2~7.4h)。
【作用和用途】本品是混合的阿片受体激动-拮抗剂，为强效镇痛药，缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当，适用于各种锐痛。
【用法和用量】肌内注射，推荐成人单剂量为5~20mg，根据患者体重、年龄、疼痛程度、身体状况及服用其他药物的情况调节剂量。必要时每隔3~6h给药1次，最高剂量20mg/次，一天最多不超过120mg/d。静脉注射，初剂量5mg，以后2.5~10mg/2~4h。
【主要不良反应】恶心、呕吐、镇静的发生率3%~9%，头晕发生率1%~3%，出汗、寒战、血红蛋白计数降低、水肿、高血压、低血压、心律不齐、胸痛、血栓性静脉炎、便秘、腹泻、腹痛、焦虑抑郁、神志不清、错觉、失眠、头痛、语言含糊、谵语、呼吸抑制、复视、视物模糊、尿频、尿潴留、瘙痒、红斑的发生率1%。单次用药轻度恶心发生率1.4%，连续1周用药时轻至中度呕吐、恶心和头晕发生率升高至29.4%。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女慎用。
【注意事项】①作为强效阿片类镇痛药，应在医院内使用，以便及时发现呼吸抑制并进行适当治疗；②本品具有阿片拮抗剂的性质，对麻醉药有生理依赖性的患者不推荐使用；③对于脑损伤、颅内损伤或高颅压的患者，使用本品产生呼吸抑制可能会升高脑脊液压力；④本品可引起呼吸抑制，患有呼吸抑制、支气管哮喘、呼吸梗阻的患者使用本品要减量；⑤本品经过肝代谢和肾排泄，肝、肾功能不全者应用本品应低剂量；⑥使用本品患者，不应开车或操作危险的机器；⑦本品是混合的阿片激动-拮抗剂，比吗啡、哌替啶这种纯阿片类药物滥用倾向低，但所有这类药物对某些人均有滥用倾向，尤其是那些曾经滥用阿片类药物或阿片类药物依赖者。
【剂型与规格】注射剂：5mg。
【特殊管理】属于二类精神药品，专用处方开具。