摘要 【又名】多瑞吉，Durogesic，Sublimaze。 【医保分类】注射剂甲类，贴剂乙类。 【药动学】单次注射的作用时间短暂，与其再分布有关。如反复多次注射，则可产生蓄积作用，其作...

【又名】多瑞吉，Durogesic，Sublimaze。
【医保分类】注射剂甲类，贴剂乙类。
【药动学】单次注射的作用时间短暂，与其再分布有关。如反复多次注射，则可产生蓄积作用，其作用持续时间延长。代谢：肝。排泄：尿（75%代谢物，8%原型）​。t1/2α：1~2min；t1/2β：10~30min。透皮贴剂在72h的应用期间可持续、系统地释放芬太尼，血清芬太尼的浓度逐渐增加，24~72h内达到稳定的峰值，并在此后保持相对稳定直至72h。透皮贴剂取下后，血清芬太尼浓度逐渐下降，在约17h(13~22h)内下降50%。
【作用和用途】镇痛，对呼吸有抑制作用（频率减慢）​，而对心血管系统的影响很轻。用途：①各种疼痛及外科、妇科等手术后及手术过程中的镇痛，防止或减轻手术后出现的谵妄；②与麻醉药合用，作为麻醉辅助用药；③透皮贴剂适用于须持续应用阿片类镇痛药的癌症痛或慢性疼痛患者，而这些患者的疼痛用解热镇痛药、阿片类合剂、甾体镇痛药或间断给予短效的阿片类镇痛剂不能有效控制时。
【用法和用量】(1)注射剂：①麻醉诱导，静脉注射0.1mg，间隔2~3min可重复；②麻醉维持，静脉滴注给药，一般手术10μg/kg左右，心直视手术10~30μg/kg。(2)透皮贴剂：剂量应根据患者个体情况而决定，并应在给药后定期进行剂量评估。若在开始使用后止痛效果不满意，可在3d后增加剂量。此后，每3天可进行一次剂量调整。当剂量>100μg/h时，可以使用1片以上的贴剂。
【主要不良反应】①眩晕、恶心、呕吐与吗啡相似；②长期应用可产生依赖性，但成瘾性较弱；③大剂量或静脉注射可能产生胸壁肌强直、呼吸抑制、延迟性呼吸抑制。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用芬太尼透皮贴剂。哺乳期妇女禁用。
【禁忌和慎用】①禁用于支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病、重症肌无力、呼吸抑制、心律失常、脑部肿瘤或颅脑损伤引起昏迷的患者；②2岁以下小儿禁用。
【注意事项】①大剂量或静脉注射产生的胸壁肌强直，可用纳洛酮或肌松药对抗。②透皮贴剂选择躯干或上臂非刺激及非辐射的平整表面应用，使用部位的毛发（最好是无毛发部位）应在使用前予以剪除（不需用剃须刀剃净）​。在使用透皮贴剂前可用清水清洗应用部位，不能使用肥皂、油剂、洗剂，因其可能会刺激皮肤或改变透皮贴剂的特性。在使用本贴剂前皮肤应完全干燥。③透皮贴剂应在打开密封袋后立即使用。在使用时应用手掌用力按压30s，以确保贴剂与皮肤完全接触，尤其应注意其边缘部分。④在更换贴剂时，应在另一部位使用新的芬太尼透皮贴剂，几天后才可在相同的部位上重复使用。⑤对透皮贴剂的最大止痛效果，不能在使用后的24h内进行评价，因为在使用本贴剂后最初的24h内血清芬太尼的浓度逐渐升高。
【药物相互作用】①与中枢镇静催眠药（巴比妥类、地西泮等）​、抗精神病药（如吩噻嗪类）​、其他麻醉性镇痛药以及全麻药等有协同作用，合用时应慎重并适当调整剂量；②与M胆碱受体拮抗剂（尤其是阿托品）合用时，不仅使便秘加重，还可有麻痹性肠梗阻和尿潴留的危险；③与肌松药合用时，肌松药的用量应相应减少，肌松药能解除芬太尼引起的肌肉僵直，但有呼吸暂停时又可使呼吸暂停的持续时间延长，此时应识别呼吸暂停是中枢性、外周性，还是由芬太尼所致；④纳洛酮等能拮抗芬太尼的呼吸抑制和镇痛作用；⑤与钙通道阻滞剂及肾上腺素β受体拮抗剂合用，可引起严重的低血压。
【剂型与规格】①注射剂：0.1mg，0.05mg；②透皮贴剂：5mg/贴。
【医保限制】贴剂限用于癌症疼痛患者或其他方法难以控制的重度疼痛患者。