摘要 【又名】非那酮，Phenadon。 【医保分类】口服常释剂型、口服液体剂乙类。 【药动学】口服起效慢（约30min）​。血浆蛋白结合率：87.3%。t1/2：7.6h。 【作用和用途】为阿...

【又名】非那酮，Phenadon。
【医保分类】口服常释剂型、口服液体剂乙类。
【药动学】口服起效慢（约30min）​。血浆蛋白结合率：87.3%。t1/2：7.6h。
【作用和用途】为阿片受体激动剂，镇痛效力与吗啡相似或略强。片剂生物利用度高，可产生与注射同样效力。由于释放组胺（导致降压）​，不能静脉注射，忌作麻醉前和麻醉中用药。适用于：①癌症剧痛；②外科手术后；③慢性疼痛；④阿片类成瘾者的脱毒治疗。
【用法和用量】①口服，10~15mg/d，分2~3次服；极量10mg/次，20mg/d。儿童0.7mg/kg，分4~6次服。②肌内注射或皮下注射：2.5~5mg/次，10~15mg/d；极量10mg/次，20mg/d。
【主要不良反应】①头痛、眩晕、恶心、出汗、嗜睡、性功能减退等；②女性与避孕药合用，可能终日困倦无力，逾量可逐渐进入昏迷，并出现右束支传导阻滞、心动过速、低血压；③成瘾性较小，但久用也能成瘾，且脱瘾较难，应予以警惕。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女禁用。【禁忌和慎用】呼吸中枢功能不全者及幼儿禁用。
【剂型与规格】①片剂：5mg，10mg；②注射剂：5mg，10mg。
【备注】①美沙酮三角肌肌内注射血浆峰值高，起效快，因此可采用三角肌肌内注射；②目前在国际上作为海洛因成瘾者脱毒最常用药物；③国外除用于脱毒外，还用于“美沙酮维持”​，即当海洛因成瘾者用美沙酮脱毒后对美沙酮产生依赖性而又撤不下美沙酮，即采用美沙酮维持。