摘要 【又名】特耐，Dynastat。 【医保分类】注射剂乙类。 【药动学】静脉注射或肌内注射后经肝脏P450酶（CYP3A4与CYP2C9）水解，迅速转化为有药理学活性的产物伐地昔布。单次...

【又名】特耐，Dynastat。
【医保分类】注射剂乙类。
【药动学】静脉注射或肌内注射后经肝脏P450酶（CYP3A4与CYP2C9）水解，迅速转化为有药理学活性的产物伐地昔布。单次静脉注射或肌内注射后伐地昔布血药浓度达峰时间分别为30min和1h，且峰浓度基本一致。代谢：肝。排泄：尿70%。伐地昔布t1/2：8h。
【作用和用途】水溶性前体药，在体内可迅速和完全地转化为伐地昔布而起作用。对COX-2特异性抑制强度比对COX-1强（28 000倍）​；因此抗炎、镇痛作用强而对胃肠道、血小板、肾脏的功能影响极小。用于：①急、慢性类风湿关节炎；②骨关节炎；③妇科、外科、关节置换术后与创伤疼痛。
【用法和用量】静脉注射或肌内注射。①骨关节炎：20mg/次，2次/d；②手术后剧痛的镇痛：20~40mg/次，2次/d。
【主要不良反应】常见恶心、咽炎、干槽症。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】禁用于妊娠期后3个月，且不推荐有受孕计划的妇女使用。哺乳期妇女不应使用。
【禁忌和慎用】禁用于：①有严重药物过敏反应史，尤其是Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症、多形红斑等患者；②应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者；③有活动性消化性溃疡或胃肠道出血的患者；④服用阿司匹林或NSAID（包括COX-2抑制剂）后出现支气管痉挛、急性鼻炎、鼻息肉、血管神经性水肿、荨麻疹以及其他过敏反应的患者；⑤严重肝功能损伤（血清白蛋白<25g/L或Child-Pugh评分≥10）患者；⑥炎性肠病患者；⑦充血性心力衰竭（NYHA分级Ⅱ~Ⅳ级）患者；⑧冠状动脉旁路移植术(CABG)术后患者；⑨已确定的缺血性心脏疾病、外周动脉血管或脑血管疾病的患者。
【注意事项】①连续使用不宜超过3d；②长期使用可增加心血管系统及血栓相关不良事件的风险。
【剂型与规格】注射剂：20mg，40mg。
【医保限制】限不能口服药物或口服药物不理想的术后镇痛。