摘要 【又名】秋水仙素。 【医保分类】口服常释剂型甲类。 【药动学】胃肠道吸收良好，血药浓度达峰时间：0.5~2h。血浆蛋白结合率：10%~34%。代谢：肝（乙酰化）​。排泄：主要由胆...

【又名】秋水仙素。
【医保分类】口服常释剂型甲类。
【药动学】胃肠道吸收良好，血药浓度达峰时间：0.5~2h。血浆蛋白结合率：10%~34%。代谢：肝（乙酰化）​。排泄：主要由胆汁排入小肠再被吸收（肝肠循环）​，尿排出10%~20%，停药后药物排泄持续约10d。t1/2：单剂量2mg静脉注射后正常人19min，痛风患者29min，严重肾病40min，严重肝病9min。
【作用和用途】本品为百合科植物丽江山慈菇球茎中提取而得的一种生物碱。①抑制中性粒细胞的趋化、黏附和吞噬作用；②抑制磷脂酶A2，减少单核细胞和中性粒细胞释放前列腺素和白三烯；③抑制局部细胞产生IL-6等，从而达到控制关节局部的红肿热痛等炎症反应。不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄，因而无降血尿酸作用。用于：①痛风性关节炎的急性发作（首选和经典药物）​，一般服药后12~24h即可见效；②预防复发性痛风性关节炎的急性发作；③家族性地中海热；④抗肿瘤。
【用法和用量】①急性痛风：口服，首剂0.5~1mg，以后每1~3h服0.5mg，直至疼痛缓解或产生胃肠道反应（恶心、呕吐或腹泻）​，达到治疗量一般为3~5mg，最大总剂量为8~10mg。急性发作过后，0.5~1.5mg/d，分次服用，共7d。②缓慢静脉注射治疗急性痛风，开始1~2mg，以后必要时每6~12h注射0.5mg，24h内最大剂量为4mg。必须避免渗出血管外。不宜用皮下或肌内注射。③预防痛风复发：每日或隔日服0.5~1mg，剂量决定于发作频率。必须与别嘌醇合并应用数个月，以减少用药初期痛风发作增加的危险性。
【主要不良反应】毒性较大。①恶心、呕吐、腹痛及腹泻最常见，也是达到治疗剂量的指征，此时不宜再增加剂量；②严重中毒症状有咽部灼痛、血性腹泻、休克、血尿、少尿，应予处理；③可抑制骨髓造血功能致中性粒细胞减少、血小板数减少及再生障碍性贫血。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女禁用。
【注意事项】①尽量避免静脉注射和长期口服给药；即使在痛风发作期也不要静脉和口服途径并用；②当肾功能下降时容易造成蓄积中毒；肝功能不良时解毒能力下降，亦易促使毒性加重；③本品应从小剂量开始，如发生呕吐、腹泻等不良反应，应立即停药并就诊。
【药物相互作用】①秋水仙碱是CYP3A4代谢酶和P-糖蛋白(P-gp)的底物。CYP3A4（伊曲康唑、伏立康唑、氟康唑、克拉霉素、环丙沙星、红霉素、地尔硫[插图]、西咪替丁、环孢素、阿瑞匹坦等）或P-糖蛋白抑制剂（维拉帕米、克拉霉素、红霉素、环孢素、普罗帕酮）均能增加秋水仙碱的血药浓度。②秋水仙碱与HMG-CoA还原酶抑制剂（阿托伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀等）​、贝特类药物（非诺贝特、苯扎贝特等）合用，肌无力、肌痛、横纹肌溶解等肌肉损害的风险增加。
【剂型与规格】①片剂：0.5mg，1mg；②注射液：0.5mg。