摘要
【又名】利必通,安闲,Lamotrin。
【医保分类】口服常释剂型乙类。
【药动学】口服吸收迅速、完全,生物利用度:98%,血药浓度达峰时间:1.5~5h(平均2~3h)。血浆蛋白结合率:5...
【又名】利必通,安闲,Lamotrin。
【医保分类】口服常释剂型乙类。
【药动学】口服吸收迅速、完全,生物利用度:98%,血药浓度达峰时间:1.5~5h(平均2~3h)。血浆蛋白结合率:55%。代谢:肝(代谢物无活性)。排泄:尿10%(原型),粪便2%。t1/2:6.4~30.4h(平均12.6h)。
【作用和用途】广谱抗癫痫药,属叶酸拮抗剂。可通过多种机制减弱神经元活动,如阻滞钠离子通道;该药还可能抑制突触谷氨酸的释放以及抑制5-HT、DA及NE再摄取等,从而控制多种类型癫痫发作。用途:①治疗成人强直-阵挛性发作、不典型失神发作及失张力发作等;②对儿童癫痫的各种类型(局灶性和全面性发作),尤其是对典型和不典型失神发作的疗效突出;③作为女性症状性局灶性及全面性发作癫痫的治疗用药(一线药物)。
【超说明书适应证】美国FDA批准用于双相障碍Ⅰ型的治疗。
【用法和用量】口服,从50mg/d开始,2周后改为100mg/d,逐步增加达到维持量300~500mg/d。如与丙戊酸钠合用,则第1、2周应用25mg,隔日1次,第3、4周开始服用25mg/d,此后每1~2周增加25~50mg,直至达到维持量100~150mg/d,分次口服。
【主要不良反应】常见头痛、头晕、嗜睡、视物模糊、复视、共济失调、恶心、呕吐和皮疹。其中以头痛(29%)、头晕(19%)最为常见。2018年FDA警告该药可能引起罕见而严重的免疫疾病——噬血细胞性淋巴组织细胞增生症(噬血细胞综合征)。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用,哺乳期妇女慎用。
【注意事项】①肝、肾功能损害者,因其t1/2将明显延长,剂量应当减少;②服药期间避免驾车和从事机械操作。
【药物相互作用】①服用丙戊酸钠的患者若加服拉莫三嗪,可使丙戊酸钠血药浓度降低;反之,加服丙戊酸钠则拉莫三嗪的稳态浓度增加约40%。②拉莫三嗪加服苯妥英钠和卡马西平,将分别降低血药浓度50%和40%。
【剂型与规格】片剂:25mg,100mg,150mg,200mg。
【医保分类】口服常释剂型乙类。
【药动学】口服吸收迅速、完全,生物利用度:98%,血药浓度达峰时间:1.5~5h(平均2~3h)。血浆蛋白结合率:55%。代谢:肝(代谢物无活性)。排泄:尿10%(原型),粪便2%。t1/2:6.4~30.4h(平均12.6h)。
【作用和用途】广谱抗癫痫药,属叶酸拮抗剂。可通过多种机制减弱神经元活动,如阻滞钠离子通道;该药还可能抑制突触谷氨酸的释放以及抑制5-HT、DA及NE再摄取等,从而控制多种类型癫痫发作。用途:①治疗成人强直-阵挛性发作、不典型失神发作及失张力发作等;②对儿童癫痫的各种类型(局灶性和全面性发作),尤其是对典型和不典型失神发作的疗效突出;③作为女性症状性局灶性及全面性发作癫痫的治疗用药(一线药物)。
【超说明书适应证】美国FDA批准用于双相障碍Ⅰ型的治疗。
【用法和用量】口服,从50mg/d开始,2周后改为100mg/d,逐步增加达到维持量300~500mg/d。如与丙戊酸钠合用,则第1、2周应用25mg,隔日1次,第3、4周开始服用25mg/d,此后每1~2周增加25~50mg,直至达到维持量100~150mg/d,分次口服。
【主要不良反应】常见头痛、头晕、嗜睡、视物模糊、复视、共济失调、恶心、呕吐和皮疹。其中以头痛(29%)、头晕(19%)最为常见。2018年FDA警告该药可能引起罕见而严重的免疫疾病——噬血细胞性淋巴组织细胞增生症(噬血细胞综合征)。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用,哺乳期妇女慎用。
【注意事项】①肝、肾功能损害者,因其t1/2将明显延长,剂量应当减少;②服药期间避免驾车和从事机械操作。
【药物相互作用】①服用丙戊酸钠的患者若加服拉莫三嗪,可使丙戊酸钠血药浓度降低;反之,加服丙戊酸钠则拉莫三嗪的稳态浓度增加约40%。②拉莫三嗪加服苯妥英钠和卡马西平,将分别降低血药浓度50%和40%。
【剂型与规格】片剂:25mg,100mg,150mg,200mg。
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