摘要
【又名】妥泰,Topamax。
【医保分类】口服常释剂型乙类。
【药动学】口服吸收迅速,血药浓度达峰时间:2~3h。生物利用度:80%。血浆蛋白结合率:9%~17%。代谢:肝(20%)。排...
【又名】妥泰,Topamax。
【医保分类】口服常释剂型乙类。
【药动学】口服吸收迅速,血药浓度达峰时间:2~3h。生物利用度:80%。血浆蛋白结合率:9%~17%。代谢:肝(20%)。排泄:尿80%(原型)。t1/2:18~23h,与其他抗癫痫药(苯巴比妥、苯妥英钠)合用时t1/2为12~15h。
【作用和用途】广谱抗癫痫药,具有:①阻抑电压依赖性钠通道;②增强γ-氨基丁酸(GABA)介导的抑制作用(作用于GABA受体)等多种作用机制。用于全面性(全身性)发作、局灶性发作,尤其婴儿痉挛以及Lennox-Gastaut综合征中不典型失神发作和全面强直-阵挛性发作疗效较好,也用于偏头痛的预防性治疗。
【用法和用量】口服。①成人:初始剂量为每晚25~50mg,然后每周增加1次,每次增加25mg,直至症状控制为止,通常200~400mg/d。疗效随剂量增加而增加(用量为400~1200mg/d,总有效率并未增加,亦即剂量与疗效不呈正相关)。②儿童>2岁初始剂量12.5~25mg/d,然后逐渐增加至5~12.5mg/(kg·d)分次服。体重>43kg的儿童有效剂量范围与成人相当。
【主要不良反应】中枢神经系统不良反应如头晕、疲劳、复视、眼震、嗜睡、情绪不稳、抑郁、共济失调、食欲减退等,多在迅速加药过程中出现,但持续时间一般不超过4个月。儿童可见无汗、低热等自主神经系统症状。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用,哺乳期妇女慎用。
【注意事项】对存在有潜在肾病因素的患者,可能增加肾结石形成的危险,应大量饮水防止其发生。
【剂型与规格】片剂:25mg,100mg。
【医保分类】口服常释剂型乙类。
【药动学】口服吸收迅速,血药浓度达峰时间:2~3h。生物利用度:80%。血浆蛋白结合率:9%~17%。代谢:肝(20%)。排泄:尿80%(原型)。t1/2:18~23h,与其他抗癫痫药(苯巴比妥、苯妥英钠)合用时t1/2为12~15h。
【作用和用途】广谱抗癫痫药,具有:①阻抑电压依赖性钠通道;②增强γ-氨基丁酸(GABA)介导的抑制作用(作用于GABA受体)等多种作用机制。用于全面性(全身性)发作、局灶性发作,尤其婴儿痉挛以及Lennox-Gastaut综合征中不典型失神发作和全面强直-阵挛性发作疗效较好,也用于偏头痛的预防性治疗。
【用法和用量】口服。①成人:初始剂量为每晚25~50mg,然后每周增加1次,每次增加25mg,直至症状控制为止,通常200~400mg/d。疗效随剂量增加而增加(用量为400~1200mg/d,总有效率并未增加,亦即剂量与疗效不呈正相关)。②儿童>2岁初始剂量12.5~25mg/d,然后逐渐增加至5~12.5mg/(kg·d)分次服。体重>43kg的儿童有效剂量范围与成人相当。
【主要不良反应】中枢神经系统不良反应如头晕、疲劳、复视、眼震、嗜睡、情绪不稳、抑郁、共济失调、食欲减退等,多在迅速加药过程中出现,但持续时间一般不超过4个月。儿童可见无汗、低热等自主神经系统症状。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用,哺乳期妇女慎用。
【注意事项】对存在有潜在肾病因素的患者,可能增加肾结石形成的危险,应大量饮水防止其发生。
【剂型与规格】片剂:25mg,100mg。
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