摘要 【又名】咪多吡，司立吉林，Deprenyl。 【医保分类】口服常释剂型乙类。 【药动学】口服吸收迅速，透过血脑屏障。血浆蛋白结合率：94%。血药浓度达峰时间：0.5~2h。代谢：肝...

【又名】咪多吡，司立吉林，Deprenyl。
【医保分类】口服常释剂型乙类。
【药动学】口服吸收迅速，透过血脑屏障。血浆蛋白结合率：94%。血药浓度达峰时间：0.5~2h。代谢：肝。司来吉兰于39h(16~69h)排出。排泄：尿45%（48h，代谢物）​。N-去甲丙炔苯丙胺、甲基苯丙胺与1-苯丙胺的t1/2分别为2h、20.5h和17.7h。
【作用和用途】第一代MAOI。MAO是人脑中主要类型的酶，使脑内DA经氧化脱氢而降解。司来吉兰选择性、不可逆地抑制B型单胺氧化酶(MAO-B)，可保护纹状体DA而增强左旋多巴的疗效，故可减少剂量及延长给药时间。用于：①原发性帕金森病，常作为左旋多巴、多巴丝肼或信尼麦的佐药；②应用左旋多巴出现“治疗减退”效应或“开-关”现象时，加用司来吉兰可增效，但疗效不能持久，经6个月后就会减退；③痴呆（包括阿尔茨海默病和/或血管性痴呆）及抑郁症。
【用法和用量】口服，2.5~5mg/次，2次/d，与早餐或午餐时服用。也可将10mg/d分成4次（2.5mg/次）​，以减轻与左旋多巴同用所引起的不良反应。应用2~3d后，左旋多巴及卡比巴的剂量应逐渐减少(10%~50%)。老年人用量同成人，小儿用量、安全性及疗效都未定。
【主要不良反应】常见不良反应是由于增强左旋多巴的效应而致，如直立性低血压、恶心、精神错乱、激动、幻觉及增加运动障碍。当司来吉兰超过10mg/d，并不显示对帕金森病有更好的疗效。服用20mg/d以上者，如同时服用含有酪胺的食物或饮料如干酪、熏肉、发酵的香肠、肉类、酸包菜等，可引起突然及严重的高血压反应。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。
【注意事项】①与三环类抗抑郁药同用时不良反应增加，如心搏停止、出汗过多、高血压、晕厥、行为及精神状态改变、意识障碍、高热、肌强直及震颤，故不推荐合用，且在停用司来吉兰后，至少要14d才可开始用三环类抗抑郁药；②勿与非选择性MAOI、哌替啶、氟西汀、舍曲林、帕罗西汀同用，以防产生严重反应；③应在早晨、中午服用，勿在傍晚或晚上应用，以免引起失眠。
【剂型与规格】片剂：5mg。