摘要
【又名】氨氢吖啶。
【药动学】口服吸收,受食物影响(个体差异较大)。极易透过血脑屏障(脂溶性高)。代谢:肝。代谢物具有药理活性。t1/2:2~4h(约3h)。
【作用和用途】...
【又名】氨氢吖啶。
【药动学】口服吸收,受食物影响(个体差异较大)。极易透过血脑屏障(脂溶性高)。代谢:肝。代谢物具有药理活性。t1/2:2~4h(约3h)。
【作用和用途】第一代可逆性AChE抑制药,既可抑制血浆中的AChE,又可抑制组织中的AChE。此外,还有以下作用:①激动M受体和N受体,促进ACh释放;②促进组织对葡萄糖的利用,改善实验动物由药物、缺氧、老化等所致的学习、记忆能力低。因此,他克林对AD的治疗作用似多方面共同作用的结果,也是目前最有效的药物。用于AD的治疗,可提高患者的认知能力和自理能力,多与卵磷脂合用(可增强药效)。由于不良反应较大,限制了其广泛应用。
【用法和用量】口服,开始10mg/次,4次/d,至少6周。以后20mg/次,4次/d。
【主要不良反应】①约1/3患者出现胃肠道反应;②肝毒性:约25%患者在用药前12周GPT升高,停药后可恢复,再次治疗可出现反跳且发生快。用药过程宜定期检查肝功能。
【剂型与规格】片剂:10mg。
【药动学】口服吸收,受食物影响(个体差异较大)。极易透过血脑屏障(脂溶性高)。代谢:肝。代谢物具有药理活性。t1/2:2~4h(约3h)。
【作用和用途】第一代可逆性AChE抑制药,既可抑制血浆中的AChE,又可抑制组织中的AChE。此外,还有以下作用:①激动M受体和N受体,促进ACh释放;②促进组织对葡萄糖的利用,改善实验动物由药物、缺氧、老化等所致的学习、记忆能力低。因此,他克林对AD的治疗作用似多方面共同作用的结果,也是目前最有效的药物。用于AD的治疗,可提高患者的认知能力和自理能力,多与卵磷脂合用(可增强药效)。由于不良反应较大,限制了其广泛应用。
【用法和用量】口服,开始10mg/次,4次/d,至少6周。以后20mg/次,4次/d。
【主要不良反应】①约1/3患者出现胃肠道反应;②肝毒性:约25%患者在用药前12周GPT升高,停药后可恢复,再次治疗可出现反跳且发生快。用药过程宜定期检查肝功能。
【剂型与规格】片剂:10mg。
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