摘要 【又名】利斯的明，艾斯能，利伐斯替明。 【医保分类】口服常释制剂乙类。 【药动学】口服后吸收迅速而完全，血药浓度达峰时间：1h。血浆蛋白结合率：40%。容易透过血脑屏...

【又名】利斯的明，艾斯能，利伐斯替明。
【医保分类】口服常释制剂乙类。
【药动学】口服后吸收迅速而完全，血药浓度达峰时间：1h。血浆蛋白结合率：40%。容易透过血脑屏障，本品主要在肝脏内通过胆碱酯酶介导的水解作用而迅速、广泛地代谢。主要以代谢物通过肾脏排泄，仅有小于1%的药物经粪便排泄。血浆t1/2：1.4~1.7h。
【作用和用途】氨基甲酸类、脑选择性AChE抑制剂，通过延缓胆碱神经元对释放乙酰胆碱的降解，而促进胆碱能神经传导。治疗轻、中度阿尔茨海默病性痴呆，即可疑阿尔茨海默病或阿尔茨海默病。
【超说明书适应证】国家卫生和计划生育委员会脑卒中防治工程委员会发布的《中国血管性认知障碍诊疗指导规范（2016年）​》推荐用于血管性痴呆。
【用法和用量】口服制剂：①起始剂量：1.5mg/次，2次/d。②递增剂量：如患者服用至少4周以后对此剂量耐受良好，可增至3mg/次，2次/d；当患者继续服用至少4周以后对此剂量耐受良好，可逐渐增加至4.5mg/次，以至6mg/次，2次/d。治疗中出现不良反应（如恶心、呕吐、腹痛或食欲减退等）或体重下降，应将每天剂量减至患者能够耐受的剂量为止。③维持剂量：1.5~6mg/次，2次/d。获得最佳疗效的患者应维持其最高且耐受良好的剂量。④最高推荐剂量：6mg/次，2次/d。均与早、晚餐同服。透皮贴剂：①起始剂量：4.6mg/d，1次/d；②维持剂量：起始剂量治病4周后，如果患者耐受性良好，剂量可增至9.5mg/d，1次/d。若患者对此剂量取得较好疗效，则维持此剂量。
【主要不良反应】①消化系统常见呕吐、腹泻、食欲减退、消化不良等；②神经系统常见眩晕、头痛、困倦、疲劳、震颤、激动、失眠、精神错乱、抑郁等；③心血管系统罕见房室传导阻滞和高血压；④泌尿生殖系统常见泌尿道感染，偶见尿失禁；⑤呼吸系统常见上呼吸道感染；⑥皮肤常见出汗增加；⑦可能引发重症多形红斑（Stevens-Johnson综合征）​。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女慎用。
【注意事项】①如果中断用药超过3d，应该以每日最低剂量重新开始治疗，以减少不良反应的发生率（例如严重呕吐）​；②治疗期间应密切监测患者的体重。
【药物相互作用】①本品可以增强肌肉松弛药的疗效；②与拟胆碱药物及其他胆碱酯酶抑制药联用可能会发生协同效应；③可干扰抗胆碱药的治疗作用；④尼古丁可使卡巴拉汀的口服清除率升高23%；⑤与食物同服可使本品吸收时间延长90min，血药峰浓度降低。
【剂型与规格】①胶囊：1.5mg，3mg，4.5mg，6mg；②透皮贴剂：4.6mg/5cm2，9.5mg/10cm2。
【医保限制】口服常释制剂限明确诊断的阿尔茨海默病。