摘要 【医保分类】注射剂、口服常释剂型乙类。 【药动学】口服吸收迅速、完全，生物利用度约100%。易于透过血脑屏障。代谢：肝。排泄：尿。健康人t1/2：5.6h，AD患者为8h。 【作...

【医保分类】注射剂、口服常释剂型乙类。
【药动学】口服吸收迅速、完全，生物利用度约100%。易于透过血脑屏障。代谢：肝。排泄：尿。健康人t1/2：5.6h，AD患者为8h。
【作用和用途】第二代AChE竞争性抑制药。抑酶作用强度为毒扁豆碱的1/10。对神经元中AChE有高度选择性，抑制神经元中AChE的能力比抑制血液中丁酰胆碱酯酶的能力强（50倍）​，在胆碱能高度不足的区域（如突触后区域）活性最大。对轻、中度AD有效，有效率50%~60%，疗效与他克林相当，毒性较低，耐受良好，可长期应用。适用于：①脊髓灰质炎后遗症；②儿童型麻痹；③多发性神经炎等；④轻、中度AD。
【用法和用量】口服，起始5mg/次，2次/d，逐步增量至10~20mg/次，2次/d。6~8周疗效开始明显，可连用5个月。肌内或皮下注射，2.5mg/次，1~2次/d，成人一日极量20mg。儿童：每次0.05~0.1mg/kg。
【主要不良反应】治疗早期（2~3周）患者可有恶心、呕吐及腹泻等胆碱能亢进症状，稍后可消失。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。
【剂型与规格】①片剂：5mg，10mg；②注射剂：1mg，2.5mg，5mg。
【备注】国外多中心临床试验显示加兰他敏对轻、中度症状的AD有效，大多数患者耐受良好，毒性作用较低，无心、肝、肾毒性，故可长期应用。有学者认为本品有可能成为治疗AD的首选药，可提高认知和记忆功能，有效率50%~60%，疗效与他克林相当，且没有肝毒性，服用此药可免除肝功能监测。
【医保限制】口服常释剂型限明确诊断的阿尔茨海默病。