摘要
【又名】冬眠灵,可乐静,Wintermin。
【医保分类】口服常释剂型、注射剂甲类。
【药动学】吸收食物及抗胆碱药的存在明显减少其吸收,且个体之间存在明显差异,血药浓度...
【又名】冬眠灵,可乐静,Wintermin。
【医保分类】口服常释剂型、注射剂甲类。
【药动学】吸收食物及抗胆碱药的存在明显减少其吸收,且个体之间存在明显差异,血药浓度达峰时间:2~3h(口服),血浆蛋白结合率:90%。代谢:肝。代谢产物多于100种。排泄:尿10%(原型),粪便10%,乳汁中排出少量(对婴儿有影响)。t1/2<6h。
【作用和用途】氯丙嗪药理作用复杂而多样,具有抗精神病、降压、降低体温及基础代谢、阻断肾上腺素能α受体、抗组胺及镇吐等作用。抗精神病作用与其阻断中枢多巴胺受体(以D2受体为主)有关。由于阻断α受体和直接扩张血管,可减轻心脏的前、后负荷和减轻心肌耗氧量。近年用于急性左心衰竭,取得良好疗效。用于:(1)治疗精神分裂症、躁狂、反应性精神病和更年期精神病的以上症状。(2)作为镇静药,用于神经官能症(焦虑、紧张、失眠)的治疗;或用于加强一般镇静止痛药的作用,如冬眠合剂。(3)对各种原因如药物、疾病、妊娠等引起的呕吐均有良好效果,但对晕船、晕车的呕吐效果差;也可用于顽固性呃逆。(4)人工冬眠:使用“冬眠合剂”静脉滴注。主要用于:①严重创伤和感染(如中毒性痢疾、流行性脑脊髓膜炎等)的病例,具有一定的抗休克疗效;②防治中枢性高热和高热性惊厥;③中暑和日射病;④甲状腺危象等。(5)治疗急性左心衰竭。
【用法和用量】(1)用于精神病:①口服,开始10~15mg/次,4次/d。每半周增加20~30mg/d,直到患者安静及合作。通常在1~2周内增至300~400mg/d,维持量200mg/d,时间长短依病情而定。②肌内注射,25~50mg,以立即控制严重症状。2~3次/d,应密切观察低血压;几天后可逐量增加(最大剂量不超过100mg)。缓慢地深部肌内注射,或可将2.5%氯丙嗪溶液与1%~2%普鲁卡因2ml混合注射;注射部位必须交替。③静脉注射,对极度躁动的患者可采用静脉注射,每次剂量不超过50mg,并应以0.9%氯化钠20~40ml稀释后缓慢(约5min)注入,1~2次/d。如患者伴脱水现象,可采用静脉滴注。将氯丙嗪100mg溶于0.9%氯化钠内滴入,40~60滴/min,1次/d。(2)用于恶心、呕吐:①口服,成人10~20mg,需要时4~6次/d。小儿每次0.5~1mg/kg,3次/d。②肌内注射,成人25~50mg/次。需要时1次/3~4h。小儿每次0.5~1mg/kg。③静脉滴注,如症状持续,可用25~50mg(一般不超过100mg)加入500ml的0.9%氯化钠溶液中缓慢滴注。患者需平卧床上,密切监测血压。小儿静脉滴注剂量同肌内注射。(3)作为镇静药:成人,口服一般12.5~50mg/次,3次/d。肌内注射25~50mg/次。小儿口服、肌内注射剂量均为每次0.5~1mg/kg。(4)治疗急性左心衰竭:肌内注射,5~10mg/次。①锥体外系反应,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。②初用常出现无力、嗜睡,以后可渐趋减轻(耐受性)。③直立性低血压,通常于肌内注射特别是静脉注射时较易引起。因此,注射后应卧床1h,站立时宜慢。必要时可静脉滴注去甲肾上腺素,但禁用肾上腺素(因氯丙嗪具有抗α受体作用,肾上腺素可导致血压进一步降低)。④心动过速较常见,如心率超过120次/min,或出现心悸、胸闷等不适症状时应酌情减量,或用β受体拮抗剂普萘洛尔以拮抗。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用,哺乳期妇女慎用。
【注意事项】既往有癫痫病史或有脑器质性病变者,应用氯丙嗪较易诱发癫痫,增加剂量宜缓慢或用苯妥英钠预防。
【中毒解救】吩噻嗪类过量中毒以氯丙嗪为多见,其次为奋乃静、氯普噻吨、氟奋乃静等。抢救及时,成人因急性中毒致死者不多,但儿童死亡率高。主要是对症治疗,早期反复洗胃有好处;应重视保肝,以促进解毒;输液时,可加维生素C 2g及葡醛酸内酯(肝泰乐)100mg。
【剂型与规格】①片剂:5mg,12.5mg,25mg,50mg;②注射剂:25mg,50mg。
附:复方制剂——冬眠合剂(临用时配制)(1)冬眠合剂一号:盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪各50mg,盐酸哌替啶100mg,加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠250ml,缓慢静脉滴注,用于一般冬眠。冬眠合剂一号用于6岁以上儿童,氯丙嗪剂量按0.5~1mg/kg计算,先由静脉滴入全量的1/10~1/9,以后根据冬眠程度和患者情况确定剂量和间隔。1~6岁儿童哌替啶剂量减半,多用肌内注射。(2)冬眠合剂二号:盐酸哌替啶100mg、盐酸异丙嗪50mg、氢化麦角碱0.6~0.9mg,加入5%葡萄糖注射液,主要用于甲状腺功能亢进、心功能不全或心动过速患者及心脏外科。儿童冬眠合剂二号:哌替啶和氢化麦角碱各减半、异丙嗪量不变。(3)冬眠合剂三号(已很少用)。(4)冬眠合剂四号:盐酸异丙嗪50mg、乙酰丙嗪20mg、盐酸哌替啶100mg。本品是目前常用的冬眠合剂。临用时将上述成分加于5%葡萄糖注射液250ml中静脉滴注。对老人,哌替啶用量可酌减。小儿一般不用哌替啶。
【医保分类】口服常释剂型、注射剂甲类。
【药动学】吸收食物及抗胆碱药的存在明显减少其吸收,且个体之间存在明显差异,血药浓度达峰时间:2~3h(口服),血浆蛋白结合率:90%。代谢:肝。代谢产物多于100种。排泄:尿10%(原型),粪便10%,乳汁中排出少量(对婴儿有影响)。t1/2<6h。
【作用和用途】氯丙嗪药理作用复杂而多样,具有抗精神病、降压、降低体温及基础代谢、阻断肾上腺素能α受体、抗组胺及镇吐等作用。抗精神病作用与其阻断中枢多巴胺受体(以D2受体为主)有关。由于阻断α受体和直接扩张血管,可减轻心脏的前、后负荷和减轻心肌耗氧量。近年用于急性左心衰竭,取得良好疗效。用于:(1)治疗精神分裂症、躁狂、反应性精神病和更年期精神病的以上症状。(2)作为镇静药,用于神经官能症(焦虑、紧张、失眠)的治疗;或用于加强一般镇静止痛药的作用,如冬眠合剂。(3)对各种原因如药物、疾病、妊娠等引起的呕吐均有良好效果,但对晕船、晕车的呕吐效果差;也可用于顽固性呃逆。(4)人工冬眠:使用“冬眠合剂”静脉滴注。主要用于:①严重创伤和感染(如中毒性痢疾、流行性脑脊髓膜炎等)的病例,具有一定的抗休克疗效;②防治中枢性高热和高热性惊厥;③中暑和日射病;④甲状腺危象等。(5)治疗急性左心衰竭。
【用法和用量】(1)用于精神病:①口服,开始10~15mg/次,4次/d。每半周增加20~30mg/d,直到患者安静及合作。通常在1~2周内增至300~400mg/d,维持量200mg/d,时间长短依病情而定。②肌内注射,25~50mg,以立即控制严重症状。2~3次/d,应密切观察低血压;几天后可逐量增加(最大剂量不超过100mg)。缓慢地深部肌内注射,或可将2.5%氯丙嗪溶液与1%~2%普鲁卡因2ml混合注射;注射部位必须交替。③静脉注射,对极度躁动的患者可采用静脉注射,每次剂量不超过50mg,并应以0.9%氯化钠20~40ml稀释后缓慢(约5min)注入,1~2次/d。如患者伴脱水现象,可采用静脉滴注。将氯丙嗪100mg溶于0.9%氯化钠内滴入,40~60滴/min,1次/d。(2)用于恶心、呕吐:①口服,成人10~20mg,需要时4~6次/d。小儿每次0.5~1mg/kg,3次/d。②肌内注射,成人25~50mg/次。需要时1次/3~4h。小儿每次0.5~1mg/kg。③静脉滴注,如症状持续,可用25~50mg(一般不超过100mg)加入500ml的0.9%氯化钠溶液中缓慢滴注。患者需平卧床上,密切监测血压。小儿静脉滴注剂量同肌内注射。(3)作为镇静药:成人,口服一般12.5~50mg/次,3次/d。肌内注射25~50mg/次。小儿口服、肌内注射剂量均为每次0.5~1mg/kg。(4)治疗急性左心衰竭:肌内注射,5~10mg/次。①锥体外系反应,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。②初用常出现无力、嗜睡,以后可渐趋减轻(耐受性)。③直立性低血压,通常于肌内注射特别是静脉注射时较易引起。因此,注射后应卧床1h,站立时宜慢。必要时可静脉滴注去甲肾上腺素,但禁用肾上腺素(因氯丙嗪具有抗α受体作用,肾上腺素可导致血压进一步降低)。④心动过速较常见,如心率超过120次/min,或出现心悸、胸闷等不适症状时应酌情减量,或用β受体拮抗剂普萘洛尔以拮抗。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用,哺乳期妇女慎用。
【注意事项】既往有癫痫病史或有脑器质性病变者,应用氯丙嗪较易诱发癫痫,增加剂量宜缓慢或用苯妥英钠预防。
【中毒解救】吩噻嗪类过量中毒以氯丙嗪为多见,其次为奋乃静、氯普噻吨、氟奋乃静等。抢救及时,成人因急性中毒致死者不多,但儿童死亡率高。主要是对症治疗,早期反复洗胃有好处;应重视保肝,以促进解毒;输液时,可加维生素C 2g及葡醛酸内酯(肝泰乐)100mg。
【剂型与规格】①片剂:5mg,12.5mg,25mg,50mg;②注射剂:25mg,50mg。
附:复方制剂——冬眠合剂(临用时配制)(1)冬眠合剂一号:盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪各50mg,盐酸哌替啶100mg,加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠250ml,缓慢静脉滴注,用于一般冬眠。冬眠合剂一号用于6岁以上儿童,氯丙嗪剂量按0.5~1mg/kg计算,先由静脉滴入全量的1/10~1/9,以后根据冬眠程度和患者情况确定剂量和间隔。1~6岁儿童哌替啶剂量减半,多用肌内注射。(2)冬眠合剂二号:盐酸哌替啶100mg、盐酸异丙嗪50mg、氢化麦角碱0.6~0.9mg,加入5%葡萄糖注射液,主要用于甲状腺功能亢进、心功能不全或心动过速患者及心脏外科。儿童冬眠合剂二号:哌替啶和氢化麦角碱各减半、异丙嗪量不变。(3)冬眠合剂三号(已很少用)。(4)冬眠合剂四号:盐酸异丙嗪50mg、乙酰丙嗪20mg、盐酸哌替啶100mg。本品是目前常用的冬眠合剂。临用时将上述成分加于5%葡萄糖注射液250ml中静脉滴注。对老人,哌替啶用量可酌减。小儿一般不用哌替啶。
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