摘要 【又名】安律凡，博思清，Abilify，Brisking。 【医保分类】口服液体剂、口腔崩解片甲类。 【药动学】口服生物利用度：87%，血药浓度达峰时间：3~5h，血浆蛋白结合率>99%。排泄...

【又名】安律凡，博思清，Abilify，Brisking。
【医保分类】口服液体剂、口腔崩解片甲类。
【药动学】口服生物利用度：87%，血药浓度达峰时间：3~5h，血浆蛋白结合率>99%。排泄：尿25%，粪便55%。药物母体和脱氢阿立哌唑的t1/2分别为75h和94h，代谢减弱者可达146h。
【作用和用途】阿立哌唑是多巴胺和5-羟色胺系统的稳定剂，是突触后多巴胺受体的拮抗剂，同时又是突触前自主受体的激动剂，与D2和D3受体的亲和力非常强。阿立哌唑作用特点不是阻断而是稳定多巴胺系统的作用。同时阿立哌唑又是5-HT1A受体的部分激动剂和5-HT2A受体的拮抗剂，从而发挥抗精神分裂症的焦虑、抑郁、认知缺损和阴性症状。能透过血脑屏障，而且与D2受体的结合随剂量增加而增加。用于治疗精神分裂症，对急性复发者、慢性患者及情感性精神分裂症有效。
【超说明书适应证】美国FDA批准用于重度抑郁的辅助治疗，6~17岁青少年孤独症相关的易激惹症状，10~17岁青少年双相障碍Ⅰ型躁狂症或混合状态，与碳酸锂或丙戊酸钠联合治疗成人双相障碍Ⅰ型。
【用法和用量】第1周5mg/d，1次/d；第2周增加为10mg/d，1次/d；用药2周后根据患者疗效和耐受情况增加至15mg/次，1次/d。每天最大剂量不应超过30mg。
【主要不良反应】可出现心动过速、头痛、头晕目眩、失眠、嗜睡（30mg/d较低剂量更易发生）​、静坐不能、体重增加（发生率低于氟哌啶醇）​、血清催乳素浓度升高、恶心(4%)、呕吐(5%)和便秘(2%)。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女慎用。
【注意事项】①用药前后及用药时应检查或监测血常规、血压、心率（尤其是对心血管疾病患者）和空腹血糖；②进食时服用阿立哌唑，阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的血药浓度达峰时间分别延迟3h和12h。
【药物相互作用】①CYP2D6抑制剂（如氟西汀、帕罗西汀）可抑制阿立哌唑的代谢，导致阿立哌唑血药浓度升高；②阿立哌唑可能增强某些抗高血压药的降压作用；③与卡马西平合用，可降低阿立哌唑血药浓度。
【剂型与规格】片剂：1.2mg，5mg，10mg，15mg，20mg，30mg。