摘要 【又名】思则凯，西曲利克，西曲利司。 【药动学】在0.25~5mg剂量范围内药动学与血浆峰浓度相关，连续给药（皮下注射）5d可达稳态血药浓度。静脉注射及皮下注射后平均t1/2...

【又名】思则凯，西曲利克，西曲利司。
【药动学】在0.25~5mg剂量范围内药动学与血浆峰浓度相关，连续给药（皮下注射）5d可达稳态血药浓度。静脉注射及皮下注射后平均t1/2分别为12h和30h。
【作用和用途】促黄体素释放激素(LHRH)的拮抗剂，与内源性LHRH竞争垂体细胞膜受体，控制FSH和LH分泌，从而阻断睾酮的合成与分泌，达到与睾丸切除相当的效果。在女性则阻断雌激素的合成与分泌而达到相当卵巢切除的效果。用于：①预防女性不成熟卵泡过早排出，帮助受孕；②治疗良性前列腺肥大、子宫肌瘤、子宫内膜异位症、前列腺癌以及对性激素敏感的肿瘤。
【用法和用量】皮下注射。①卵巢激发第5日开始，注射0.25mg/d，同时使用GnRH，直至排卵诱发之日；②卵巢激发第7日结合GnRH治疗（一次性注射3mg）​，若注射后未能在第5日诱发排卵，则注射本品0.25mg/d直至诱发排卵。
【主要不良反应】男性常见阳痿及性欲减退，女性出现阴道干枯、性交困难、出血等。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女禁用。
【注意事项】治疗初始的1个月内应避孕，治疗期间不得服用雌激素类药。
【剂型与规格】注射剂：0.25mg，3mg。