摘要 【又名】甲基睾丸素，17α-甲基睾酮。 【药动学】口服后经胃肠道吸收，口服血药浓度达峰时间：1~2h。代谢产物（多数为结合型）和给药量的5%~10%以原型由尿排出。t1/2：2...

【又名】甲基睾丸素，17α-甲基睾酮。
【药动学】口服后经胃肠道吸收，口服血药浓度达峰时间：1~2h。代谢产物（多数为结合型）和给药量的5%~10%以原型由尿排出。t1/2：2.5~3.5h。
【作用和用途】人工合成的雄激素，睾酮的17α-甲基衍生物，雄激素作用与蛋白同化作用之比为1：1。本品能促进男性生殖器官的发育，维持第二性征的发育、成熟，促进蛋白质和骨质合成，促进红细胞刺激因子生成，刺激骨髓细胞造血功能。能对抗雌激素作用，抑制子宫内膜增生，抑制卵巢和垂体的功能。用于：①原发性或继发性男性性腺功能减退症、无睾症和隐睾症；②男性性发育延迟和青春期延迟；③绝经期后女性晚期乳腺癌的姑息性治疗；④与雌激素升高有关的疾病如子宫肌瘤、月经过多等；⑤儿童再生障碍性贫血。
【用法和用量】口服或舌下含服。①男性性腺功能减退症：5mg/次，2次/d；②绝经后女性晚期乳腺癌：25mg/次，1~4次/d，如治疗有反应，2~4周后用量可减至25mg/次，2次/d；③月经过多或子宫肌瘤：舌下含服，5~10mg/次，2次/d，每个月剂量不超过300mg；④男性性发育延迟和青春期延迟：起始剂量10~50mg/d，连续服用4~6个月，可根据年龄和骨龄调整起始剂量和维持剂量；⑤再生障碍性贫血：1~2mg/（kg·d）​，分1~2次服用。舌下含服疗效较口服高2倍，剂量可减半。
【主要不良反应】①胆汁淤积性肝炎，出现黄疸、肝功能异常，长期用药可能诱发肝癌；②长期用药可导致女性患者男性化，出现声音变粗、多毛、痤疮、月经紊乱、闭经等，而幼年男性可出现性早熟、男性患者女性化，成年男性可出现睾丸萎缩、精子生成减少、精液减少等；③舌下含服可致口腔炎，表现为疼痛、流涎等症状；④原有心、肝、肾疾病患者服用后可出现水钠潴留，并可伴充血性心力衰竭；⑤乳腺癌患者服用后可引起血钙升高。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女禁用。
【禁忌和慎用】前列腺癌患者禁用，心功能不全患者、高血压患者、肝肾功能不全及前列腺增生患者慎用。
【注意事项】①一般推荐舌下含服，口服剂量应加倍；②女性用药应监测可能出现的男性化征象；③用药期间定期检查肝功能。
【药物相互作用】与口服抗凝血药合用，可增强口服抗凝血药的作用，增加出血的危险性；与肾上腺素糖皮质激素合用，可加重水肿；与环孢素合用，可加重环孢素的毒性反应。
【剂型与规格】片剂：5mg。