摘要 【又名】新山地明，山地明，赛斯平，新赛斯平，田可，环孢菌素，环孢素A。 【医保分类】口服常释剂型、口服液体剂和注射剂甲类，滴眼剂乙类。 【药动学】口服吸收不规则、不完...

【又名】新山地明，山地明，赛斯平，新赛斯平，田可，环孢菌素，环孢素A。
【医保分类】口服常释剂型、口服液体剂和注射剂甲类，滴眼剂乙类。
【药动学】口服吸收不规则、不完全，血药浓度达峰时间：3.5h。血浆蛋白结合率：90%（主要与脂蛋白结合）​。分布：4%~90%在淋巴细胞，5%~12%在粒细胞，41%~58%在红细胞。可透过胎盘，可进入乳汁。t1/2成人为19h，儿童为7h。
【作用和用途】人工合成的、由11个氨基酸组成的环状多肽，为T淋巴细胞调节剂，能特异性地抑制辅助T淋巴细胞的活性，但并不抑制T淋巴细胞，反而促进其增殖。可抑制B淋巴细胞的活性，还能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白介素-2、干扰素γ，亦能抑制单核-吞噬细胞所分泌的白介素-1。在明显抑制宿主细胞免疫的同时，对体液免疫亦有抑制作用。能抑制体内抗移植物抗体的产生，因而具有抗排斥的作用。不影响吞噬细胞的功能，不产生明显的骨髓抑制作用。用于预防同种异体肾、肝、心脏、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应，预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。常与糖皮质激素等免疫抑制药联合应用，提高疗效。
【超说明书适应证】英国风湿病学会发布的《成人系统性红斑狼疮的管理指南》​、中华医学会风湿病学分会发布的《系统性红斑狼疮诊断及治疗指南》均推荐用于系统性红斑狼疮。英国风湿病学会发布的《成人原发性干燥综合征的管理指南》​、中华医学会风湿病学分会发布的《干燥综合征诊断及治疗指南》均推荐用于干燥综合征。中华医学会消化病学分会发布的《炎症性肠病诊断与治疗的共识意见（2018年，北京）​》推荐环孢素注射剂用于重度溃疡性结肠炎。
【用法和用量】不同种类疾病，本品用量有一定的差异。胶囊（软胶囊）​：口服。(1)成人：①器官移植采用三联免疫抑制方案时，起始剂量6~11mg/（kg·d）​；并根据血药浓度调整剂量，根据血药浓度每2周减量0.5~1ml/（kg·d）​，减量至维持剂量2~6mg/（kg·d）​，分2次口服，宜饭后服用。整个治疗过程，必须在有免疫抑制治疗经验的医师指导下进行。②骨髓移植，预防移植物抗宿主病(GVHD)，抑制前1天起先用环孢素注射液，2.5mg/（kg·d）​，分2次静脉滴注，待胃肠道反应消失后改为口服制剂，起始剂量6mg/（kg·d）​，分2次口服，待病情稳定后缓慢减量。③狼疮肾炎、难治性肾病综合征：起始剂量4~5mg/（kg·d）​，分2~3次口服，出现明显疗效后缓慢减量至2~3mg/（kg·d）​。(2)小儿：器官移植初始剂量6~11mg/（kg·d）​，维持量2~6mg/（kg·d）​。口服液：器官移植患者，移植前4~12h开始口服。①成人，开始剂量12~15mg/（kg·d）​，1~2周后逐渐减量，一般每周减少开始剂量的5%，维持量5~10mg/（kg·d）​；②小儿：与胶囊（软胶囊）相同。注射剂：初始剂量3~5mg/（kg·d）​，相当于口服剂量的1/3，维持剂量根据疾病、血药浓度调整。滴眼液：与糖皮质激素联合用于预防和治疗眼角膜移植术后的免疫排斥反应，1~2滴/次，4~6次/d。
【主要不良反应】不良反应通常是剂量依赖性的，剂量减少后可逆。①常见肾功能损伤、高血压、感染、多毛、震颤、肝功能障碍、牙龈增生；②偶见头痛、轻度贫血、高钾血症、高尿酸血症、低镁血症、体重增加、水肿、感觉异常以及可逆性的月经失调或闭经；③恶性肿瘤和淋巴异常增生也可发生，但发生率与接受传统免疫抑制药治疗的患者相似。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女禁用。
【禁忌和慎用】①水痘、带状疱疹等病毒感染时禁用本品；②恶性肿瘤史或免疫缺陷，及近3个月内接受环磷酰胺等治疗者禁用；③心、肺严重病变者禁用。
【药物相互作用】本品主要由细胞色素P450CYP3A4代谢，相互影响的药品较多。
【剂型与规格】①胶囊（软胶囊）​：10mg，25mg，50mg；②口服液：5g(50ml)；③注射剂：250mg；④滴眼剂：8ml(8%)。