摘要
【又名】骁悉,赛可平,麦考酚酸酯,霉酸酸酯,Cellcept,MMF。
【医保分类】口服常释剂型、口服液体剂乙类。
【药动学】口服易吸收,血药浓度达峰时间:1h。平均生物利用度:94%...
【又名】骁悉,赛可平,麦考酚酸酯,霉酸酸酯,Cellcept,MMF。
【医保分类】口服常释剂型、口服液体剂乙类。
【药动学】口服易吸收,血药浓度达峰时间:1h。平均生物利用度:94%,血浆蛋白结合率:97%。存在肝肠循环。排泄:胆汁,尿。t1/2:11~18h。
【作用和用途】吗替麦考酚酯是吗替麦考酚酸(MPA)的2-乙基脂类衍生物,MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。对肾移植后排斥反应的预防和难治性排斥的治疗极其有效。应与环孢素和皮质激素同时应用。
【超说明书适应证】改善全球肾病预后组织(KDIGO)发布的《肾小球疾病指南》推荐用于肾病综合征、狼疮肾炎的诱导与维持治疗,原发性肾小球疾病。
【用法和用量】首剂应于移植72h内口服。肾移植患者服用推荐剂量为1g,2次/d。治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为1.5g,2次/d。
【主要不良反应】腹泻、白细胞减少、脓毒症和呕吐,还有频繁的感染。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇慎用,妊娠期间使用会增加流产、先天性畸形风险;育龄妇女使用本品必须采用避孕措施;哺乳期妇女用药应停止哺乳。
【注意事项】①与环孢素或他克莫司和皮质激素同时应用,但有增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤(特别是皮肤癌)发生的危险,此危险与免疫抑制的强度和持续时间有关,而不是与某一特定药物有关;②严重慢性肾功能损害(肾小球滤过率<25ml/1.73m2),应避免使用超过2g/d的用量;③本品增加机会感染(皮肤黏膜念珠菌病、巨细胞病毒血症、单纯疱疹病毒感染)的风险,风险随剂量增加而加大。
【剂型与规格】①片剂(胶囊):500mg;②注射剂:500mg。
【医保限制】口服常释剂型限器官移植后的抗排异反应和Ⅲ-Ⅴ型狼疮肾炎;口服液体剂限口服吞咽困难的器官移植后的抗排异反应。
【医保分类】口服常释剂型、口服液体剂乙类。
【药动学】口服易吸收,血药浓度达峰时间:1h。平均生物利用度:94%,血浆蛋白结合率:97%。存在肝肠循环。排泄:胆汁,尿。t1/2:11~18h。
【作用和用途】吗替麦考酚酯是吗替麦考酚酸(MPA)的2-乙基脂类衍生物,MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。对肾移植后排斥反应的预防和难治性排斥的治疗极其有效。应与环孢素和皮质激素同时应用。
【超说明书适应证】改善全球肾病预后组织(KDIGO)发布的《肾小球疾病指南》推荐用于肾病综合征、狼疮肾炎的诱导与维持治疗,原发性肾小球疾病。
【用法和用量】首剂应于移植72h内口服。肾移植患者服用推荐剂量为1g,2次/d。治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为1.5g,2次/d。
【主要不良反应】腹泻、白细胞减少、脓毒症和呕吐,还有频繁的感染。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇慎用,妊娠期间使用会增加流产、先天性畸形风险;育龄妇女使用本品必须采用避孕措施;哺乳期妇女用药应停止哺乳。
【注意事项】①与环孢素或他克莫司和皮质激素同时应用,但有增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤(特别是皮肤癌)发生的危险,此危险与免疫抑制的强度和持续时间有关,而不是与某一特定药物有关;②严重慢性肾功能损害(肾小球滤过率<25ml/1.73m2),应避免使用超过2g/d的用量;③本品增加机会感染(皮肤黏膜念珠菌病、巨细胞病毒血症、单纯疱疹病毒感染)的风险,风险随剂量增加而加大。
【剂型与规格】①片剂(胶囊):500mg;②注射剂:500mg。
【医保限制】口服常释剂型限器官移植后的抗排异反应和Ⅲ-Ⅴ型狼疮肾炎;口服液体剂限口服吞咽困难的器官移植后的抗排异反应。
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