摘要
【又名】解磷定，解磷毒，磷敌，派姆，PAM。
【医保分类】注射剂甲类。
【药动学】口服吸收不规则，水中溶解度5%，只能用作静脉注射。不与血浆蛋白结合。代谢：肝。排泄：尿83%(4...
【又名】解磷定，解磷毒，磷敌，派姆，PAM。
【医保分类】注射剂甲类。
【药动学】口服吸收不规则，水中溶解度5%，只能用作静脉注射。不与血浆蛋白结合。代谢：肝。排泄：尿83%(4h)，静脉注射后24h内完全经尿排出。t1/2<1h。
【作用和用途】本品系肟类化合物，主要借其肟基部分夺取已与磷酰化胆碱酯酶相结合的磷酰基，使胆碱酯酶重新恢复活力。同时本品也能直接与体内游离的有机磷酸酯类结合，使之成为无毒的化合物排出体外。故本品可明显改善有机磷酸酯类所引起的烟碱样症状，对毒蕈碱样症状对抗作用较弱，对中枢神经系统症状的对抗作用不明显。本品对被有机磷酸酯类抑制超过36h已“老化”的胆碱酯酶的解毒作用效果甚差。对慢性有机磷杀虫剂中毒抑制的胆碱酯酶无复活作用。本品对高毒的对硫磷、内吸磷、甲拌磷、甲胺磷、特普等有良好疗效；但对马拉硫磷、敌百虫、敌敌畏、甲氟磷、丙胺氟磷等中毒效果较差；对氨基甲酸酯杀虫剂及二嗪农、甲氰磷、丙胺氯磷和八甲磷等所抑制的胆碱酯酶无复活作用。用于有机磷毒物中毒。单独应用疗效差，应与抗胆碱药联合应用。
【用法和用量】注射液：静脉注射或静脉滴注。可直接缓慢静脉注射，每0.4~0.8g注射时间为10~15min。①轻度中毒：成人静脉注射首次0.4g，必要时2~4h重复1次；小儿每次15mg/kg。②中度中毒：成人首次静脉注射0.8~1.2g，以后每小时重复给药0.4~0.8g，或静脉滴注维持0.4g/h，共4~6h；小儿每次15~30mg/kg，或以静脉滴注维持每次20~30mg/kg。③重度中毒：首次1.6~2.4g，以后每小时重复0.8~1.6g，肌颤缓解或血液胆碱酯酶活性恢复至正常的60%以上后酌情减量或停药。小儿每次30mg/kg，以上用药时间根据病情决定。
【主要不良反应】可见呕吐、心率加快、暂时性ST段降低和Q-T间期延长，有时出现口苦、咽痛、腮腺肿大等碘反应，注射过快可引起眩晕、视物模糊、复视、动作不协调，剂量过大或注射速度过快可引起血压波动、呼吸抑制和癫痫样发作。本品对局部组织刺激性较强，静脉注射时如漏至皮下可致剧痛及周围皮肤发麻。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。
【注意事项】(1)本品特点：①只对中毒时间不长的患者疗效较好，因为此时形成不久的磷酰化酶尚可以被重活化。如果中毒后经过一定时间，磷酰化酶已脱烷基（老化），酶将不再能被重活化，其活性也将难以恢复。故治疗有机磷化合物中毒时，用药越早越好。不同有机磷化合物中毒时酶“老化”的时间不同。②对不同的有机磷化合物中毒作用不同。一般认为对沙林、对硫磷、内吸磷、硫特普、马拉硫磷、乙硫磷的疗效较好；对塔崩、敌敌畏、美曲膦酯的效果较差；对索曼无效，对乐果、氧化乐果尚有争议。③给药后能迅速消除肌肉震颤、肌无力等外周性烟碱样症状，但不能直接对抗乙酰胆碱的大部分效应，即不能消除中枢症状、毒蕈碱样症状及其他烟碱样症状，故对中、重度有机磷毒物中毒患者，必须与抗胆碱药合用。④肟类重活化物都是季铵盐，脂溶性差，不易透过血-脑脊液屏障进入中枢神经系统，对中枢的中毒酶没有明显的重活化作用，故对中毒的中枢症状无明显效果。⑤口服吸收很差且不规则，一般通过静脉注射给药。(2)根据病情掌握剂量及间隔时间，用药过程中应密切观察病情变化及测定血液胆碱酯酶活性，以此作为用药指标。有机磷农药口服中毒时，由于有机磷可在下消化道吸收及排泄较慢，因此这类患者应用本品至少要维持48~72h。停药指征以烟碱样症状（肌颤、肌无力）消失为主，血液胆碱酯酶活性应维持在50%~60%或以上。(3)对碘过敏者禁用本品，改用氯解磷定。(4)本品在碱性溶液中容易水解，不能与碱性药物配伍使用。(5)老年中毒患者应适当减少用量和减慢静脉注射速度。(6)因生物半衰期短，给药途径以静脉注射为好，不宜静脉滴注，特别是首次给药忌用静脉滴注。(7)本品是否能透过血脑屏障尚不明确，t1/2不足1h，因此需反复足量给药；但过量也能抑制胆碱酯酶。(8)本品注射剂不易溶解，配制时可加温(40~50℃)和振摇。(9)本品越早使用效果越好。(10)口服中毒者至少维持治疗48~72h，是否停药要根据胆碱酯酶活力测定。(11)注射剂可用5%或10%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液溶解，不易溶解时可振摇或加温至40~50℃。
【药物相互作用】严禁与碱性药物配伍。因在碱性溶液中不稳定且易水解成氰化物。胆碱酯酶富能药可恢复胆碱酯酶水解乙酰胆碱的能力，直接减少乙酰胆碱的积聚，且对N2受体（骨骼肌神经肌肉接头）有拮抗作用，可治疗肌颤、肌无力，而抗胆碱药（如阿托品）直接拮抗积聚的乙酰胆碱对M受体的作用。故二者联合应用有明显的协同作用，联合应用时要适当减少阿托品的用量。
【剂型与规格】注射剂：0.4g，0.5g。
【医保分类】注射剂甲类。
【药动学】口服吸收不规则，水中溶解度5%，只能用作静脉注射。不与血浆蛋白结合。代谢：肝。排泄：尿83%(4h)，静脉注射后24h内完全经尿排出。t1/2<1h。
【作用和用途】本品系肟类化合物，主要借其肟基部分夺取已与磷酰化胆碱酯酶相结合的磷酰基，使胆碱酯酶重新恢复活力。同时本品也能直接与体内游离的有机磷酸酯类结合，使之成为无毒的化合物排出体外。故本品可明显改善有机磷酸酯类所引起的烟碱样症状，对毒蕈碱样症状对抗作用较弱，对中枢神经系统症状的对抗作用不明显。本品对被有机磷酸酯类抑制超过36h已“老化”的胆碱酯酶的解毒作用效果甚差。对慢性有机磷杀虫剂中毒抑制的胆碱酯酶无复活作用。本品对高毒的对硫磷、内吸磷、甲拌磷、甲胺磷、特普等有良好疗效；但对马拉硫磷、敌百虫、敌敌畏、甲氟磷、丙胺氟磷等中毒效果较差；对氨基甲酸酯杀虫剂及二嗪农、甲氰磷、丙胺氯磷和八甲磷等所抑制的胆碱酯酶无复活作用。用于有机磷毒物中毒。单独应用疗效差，应与抗胆碱药联合应用。
【用法和用量】注射液：静脉注射或静脉滴注。可直接缓慢静脉注射，每0.4~0.8g注射时间为10~15min。①轻度中毒：成人静脉注射首次0.4g，必要时2~4h重复1次；小儿每次15mg/kg。②中度中毒：成人首次静脉注射0.8~1.2g，以后每小时重复给药0.4~0.8g，或静脉滴注维持0.4g/h，共4~6h；小儿每次15~30mg/kg，或以静脉滴注维持每次20~30mg/kg。③重度中毒：首次1.6~2.4g，以后每小时重复0.8~1.6g，肌颤缓解或血液胆碱酯酶活性恢复至正常的60%以上后酌情减量或停药。小儿每次30mg/kg，以上用药时间根据病情决定。
【主要不良反应】可见呕吐、心率加快、暂时性ST段降低和Q-T间期延长，有时出现口苦、咽痛、腮腺肿大等碘反应，注射过快可引起眩晕、视物模糊、复视、动作不协调，剂量过大或注射速度过快可引起血压波动、呼吸抑制和癫痫样发作。本品对局部组织刺激性较强，静脉注射时如漏至皮下可致剧痛及周围皮肤发麻。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。
【注意事项】(1)本品特点：①只对中毒时间不长的患者疗效较好，因为此时形成不久的磷酰化酶尚可以被重活化。如果中毒后经过一定时间，磷酰化酶已脱烷基（老化），酶将不再能被重活化，其活性也将难以恢复。故治疗有机磷化合物中毒时，用药越早越好。不同有机磷化合物中毒时酶“老化”的时间不同。②对不同的有机磷化合物中毒作用不同。一般认为对沙林、对硫磷、内吸磷、硫特普、马拉硫磷、乙硫磷的疗效较好；对塔崩、敌敌畏、美曲膦酯的效果较差；对索曼无效，对乐果、氧化乐果尚有争议。③给药后能迅速消除肌肉震颤、肌无力等外周性烟碱样症状，但不能直接对抗乙酰胆碱的大部分效应，即不能消除中枢症状、毒蕈碱样症状及其他烟碱样症状，故对中、重度有机磷毒物中毒患者，必须与抗胆碱药合用。④肟类重活化物都是季铵盐，脂溶性差，不易透过血-脑脊液屏障进入中枢神经系统，对中枢的中毒酶没有明显的重活化作用，故对中毒的中枢症状无明显效果。⑤口服吸收很差且不规则，一般通过静脉注射给药。(2)根据病情掌握剂量及间隔时间，用药过程中应密切观察病情变化及测定血液胆碱酯酶活性，以此作为用药指标。有机磷农药口服中毒时，由于有机磷可在下消化道吸收及排泄较慢，因此这类患者应用本品至少要维持48~72h。停药指征以烟碱样症状（肌颤、肌无力）消失为主，血液胆碱酯酶活性应维持在50%~60%或以上。(3)对碘过敏者禁用本品，改用氯解磷定。(4)本品在碱性溶液中容易水解，不能与碱性药物配伍使用。(5)老年中毒患者应适当减少用量和减慢静脉注射速度。(6)因生物半衰期短，给药途径以静脉注射为好，不宜静脉滴注，特别是首次给药忌用静脉滴注。(7)本品是否能透过血脑屏障尚不明确，t1/2不足1h，因此需反复足量给药；但过量也能抑制胆碱酯酶。(8)本品注射剂不易溶解，配制时可加温(40~50℃)和振摇。(9)本品越早使用效果越好。(10)口服中毒者至少维持治疗48~72h，是否停药要根据胆碱酯酶活力测定。(11)注射剂可用5%或10%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液溶解，不易溶解时可振摇或加温至40~50℃。
【药物相互作用】严禁与碱性药物配伍。因在碱性溶液中不稳定且易水解成氰化物。胆碱酯酶富能药可恢复胆碱酯酶水解乙酰胆碱的能力，直接减少乙酰胆碱的积聚，且对N2受体（骨骼肌神经肌肉接头）有拮抗作用，可治疗肌颤、肌无力，而抗胆碱药（如阿托品）直接拮抗积聚的乙酰胆碱对M受体的作用。故二者联合应用有明显的协同作用，联合应用时要适当减少阿托品的用量。
【剂型与规格】注射剂：0.4g，0.5g。
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