[西药]氯解磷定 Pralidoxime Chloride

摘要 【又名】氯磷定,氯化派姆,PAM-Cl。 【医保分类】注射剂甲类。 【药动学】肌内或静脉注射血中浓度很快升高,高峰可维持2~3h。代谢:肝。排泄:尿83%(4h内,原型药)​,体内无蓄...
【又名】氯磷定,氯化派姆,PAM-Cl。
【医保分类】注射剂甲类。
【药动学】肌内或静脉注射血中浓度很快升高,高峰可维持2~3h。代谢:肝。排泄:尿83%(4h内,原型药)​,体内无蓄积作用。t1/2:77min。
【作用和用途】作用同碘解磷定,但作用较强;是目前胆碱酯酶复活剂中最常用者。1g解毒作用相当于碘解磷定1.5g。本品溶解度大,稳定性好,毒性亦小,不仅可供静脉注射,亦可作肌内注射(注射后1~2min即可起效)​。对硫磷、内吸磷、甲拌磷、特普等中毒者可获良好疗效,对马拉硫磷、敌百虫、敌敌畏、乐果、甲氟磷、丙胺氟磷和八甲磷等中毒的解救效果较差;对氨基甲酸酯类抑制胆碱酯酶无复活作用。用于有机磷毒物中毒。单独应用疗效差,应与抗胆碱药联合应用。
【用法和用量】肌内注射或静脉注射。用于静脉注射时,用0.9%氯化钠注射液20~40ml稀释后缓慢静脉注射,注射时间5~10min。(1)成人:①轻度中毒,0.5~0.75g/次肌内注射,必要时1h后重复1次;②中度中毒,首次0.75~1.5g,肌内注射或静脉注射,以后每小时重复0.5~1.0g,肌颤消失或血液胆碱酯酶活性恢复至正常的60%以上后酌情减量或停药;③重度中毒,首次1.5~2.5g,分2处肌内注射或静脉注射,以后每0.5~1小时重复1.0~1.5g,直至肌颤消失或血液胆碱酯酶活性恢复至正常的60%以上后,酌情减量或停药。(2)小儿:①轻度中毒,15~20mg/kg;②中度中毒,20~30mg/kg;③重度中毒,30mg/kg。
【主要不良反应】注射速度过快可引起恶心、呕吐、心率增快,严重时有头痛、眩晕、视物模糊、复视、动作不协调等,但比碘解磷定反应小。
【注意事项】①对马拉硫磷、美曲膦酯、敌敌畏、乐果、甲氟磷、丙胺氟磷和八甲磷等的中毒效果较差;对氨基甲酸酯杀虫剂所抑制的胆碱酯酶无复活作用。②可用于对碘及碘解磷定过敏者。③老年中毒患者应适当减少用量,减慢静脉注射速度。④在碱性溶液中容易分解失效,禁与碱性药物配伍。⑤有机磷毒物中毒患者越早应用本品越好。皮肤吸收引起中毒的患者,应用本品的同时要脱去被污染的衣服,并用肥皂清洗头发和皮肤;眼部用2.5%碳酸氢钠溶液和灭菌氯化钠等渗溶液冲洗;口服中毒患者用2.5%碳酸氢钠溶液彻底洗胃。由于有机磷毒物可在下消化道吸收,因此口服患者应用本品至少要维持48~72h,以防引起延迟吸收后加重中毒,甚至致死。停药指征以烟碱样症状(肌颤、肌无力)消失为主。昏迷患者要保持呼吸道通畅,呼吸抑制应立即进行人工呼吸。⑥用药过程中要随时测定血胆碱酯酶作为用药监护指标。要求血胆碱酯酶维持在50%~60%或以上。急性中毒患者的血胆碱酯酶水平与临床症状有关,因此密切观察临床表现,亦可及时重复应用本品。⑦有效血药浓度为4mg/L,由于排泄快,半衰期短,静脉滴注不能达到有明显疗效的血药浓度,故治疗有机磷毒物中毒时不宜采用静脉滴注方式给药。⑧静脉注射较肌内注射能达到更高的血药浓度,较高的血药浓度维持时间也较长,肌内注射吸收迅速,能达到有效血药浓度,应用比较方便,不易出现不良反应,且肌内注射效果不低于静脉注射。总结既往有机磷农药中毒的治疗经验,氯解磷定首次用量以30mg/kg(1.5~2g/人)肌内注射或静脉注射效果较好。
【药物相互作用】维生素B1能抑制肾小管排泄氯解磷定和碘解磷定,延长其半衰期而增加血药浓度。
【剂型与规格】注射液:0.25g,0.5g。


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(来源:网站编辑 发布日期:2024-08-22 15:54:46)