摘要
【医保分类】注射剂甲类。
【药动学】口服吸收很少。肌内注射吸收良好，血药浓度达峰时间：1h（肌内注射）；持续时间：12h。血浆蛋白结合率：35%。脑脊液药浓度是血药浓度的1...
【医保分类】注射剂甲类。
【药动学】口服吸收很少。肌内注射吸收良好，血药浓度达峰时间：1h（肌内注射）；持续时间：12h。血浆蛋白结合率：35%。脑脊液药浓度是血药浓度的10%~50%（脑膜炎症时），胎血药物浓度是母血药物浓度的50%左右，胸、腹腔液中浓度在炎症时接近血清浓度。主要分布在细胞外液。排泄：尿80%~98%（24h内）。尿液pH 8比pH 5.8时抗菌效力增强20~80倍。t1/2：2.4~2.7h。
【作用和用途】对鼠疫杆菌、土拉杆菌、布鲁氏菌、变形杆菌、结核分枝杆菌及部分需氧革兰氏阴性杆菌（如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、沙门菌属、志贺菌属等）具有抗菌活性。本品对土拉菌病、鼠疫有特效，特别是与四环素类药物联合治疗鼠疫。与青霉素联合用于防治草绿色链球菌、肠球菌所引起的心内膜炎，与异烟肼、利福平等联合用于结核病早期阶段，也用于治疗多重耐药的结核病，与β-内酰胺类抗生素、大环内酯类抗生素合用，治疗革兰氏阴性杆菌引起的肺炎、尿路感染、肠道感染、败血症等。
【用法和用量】肌内注射。①治疗结核病（与异烟肼及其他抗结核药联合），成人0.5g/次，1次/12h；或0.75g/次，1次/d；若临床情况许可，1g/次，2~3次/周；小儿每次20mg/kg，1次/d，一日最大剂量不超过1g。②土拉菌病：0.5~1g/次，1次/12h，连用7~14d。③鼠疫（与四环素合用）：0.5~1g/次，1次/12h，连用10d。④布鲁氏菌病（与四环素合用）：成人本品1~2g/d，分2次，四环素（口服）0.5g/次，4次/d，疗程3周或3周以上。⑤草绿色链球菌所致心内膜炎（与青霉素联用）：1g/次，1次/12h，连用1周后改0.5g/次，1次/12h，再用1周。⑥肠球菌所致心内膜炎（与青霉素联合）：1g/次，1次/12h，连用2周后改0.5g/次，1次/12h，再用4周。⑦其他感染（常与β-内酰胺类抗生素、大环内酯类抗生素联用）：0.5g/次，1次/12h。肾功能不全：首次给予饱和量，以后Ccr>50~90ml/min，24h给予正常剂量的50%；Ccr 10~50ml/min，每24~72h给予正常量的50%；Ccr<10ml/min，每72~96h给正常量的50%。
【主要不良反应】①耳毒性反应：多见于用量大、疗程长、年老体弱及肾功能差者。孕妇使用可影响胎儿听神经。硫酸链霉素多为前庭神经损害，表现为眩晕、头痛、恶心、呕吐、平衡失调。发现早、及时停药，多数患者经12~18个月有望恢复。因此，用药期间（特别是长期用药的患者）应定期检查听力和前庭功能。如已发生听神经损害，可试用士的宁2mg/d，肌内注射，连用5~10d，以及腺苷三磷酸、硫酸软骨素等。少数患者可出现耳蜗损害。②急性毒性反应：多发生于注射后30~60min；主要表现为口唇周围、面部及四肢麻木感；也可有头晕、头痛、乏力等。除严重者外，一般不需要停药。应用钙剂（如氯化钙、葡萄糖酸钙静脉滴注）可减轻此种毒性反应，Mg2+能加重之。胸腹腔内放置较大量本品可引起呼吸麻痹，需注意。③过敏反应：可见皮疹、药物热、嗜酸性粒细胞增多、血管神经性水肿，特别要注意过敏性休克的发生（其发生率没有青霉素高，但死亡率较高）。因此用药前应询问有无过敏病史及皮试。一旦发生过敏性休克，就地立即按青霉素过敏性休克办法抢救，并迅速静脉缓注10%葡萄糖酸钙20ml。葡萄糖酸钙应作为链霉素过敏性休克抢救的首选药物。④肾脏损害：表现有蛋白尿、管型尿、血尿等，有肾功能不全者需特别注意。⑤偶可引起造血系统反应，如白细胞减少、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血、血小板减少及其所致紫癜等。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用，哺乳期妇女用药期间宜暂停哺乳。
【禁忌和慎用】①6岁以下儿童、65岁以上老人禁用，结核性脑膜炎、鼠疫、土拉菌病除外；②对本品或其他氨基糖苷类药物过敏者禁用；③失水、第Ⅷ对脑神经损害、重症肌无力、帕金森病、肾功能不全者、接受肌松药治疗的患者慎用。
【注意事项】①本品可以做皮试，但阳性率低，与临床发生过敏反应的符合率不高，不应过于信赖，故用药期间必须密切观察；②与青霉素类、头孢菌素类存在配伍禁忌，故不宜置于同一容器中使用；③细菌对本品极易产生耐药性，一般用药后4~5d即可发生，因此宜与其他抗菌药物联合使用以提高疗效，延缓或减少耐药性的产生。
【药物相互作用】①链霉素与庆大霉素和卡那霉素有部分交叉耐药性，且往往是单向的，即对庆大霉素和卡那霉素产生耐药的细菌对本品亦有耐药性，但对本品有耐药性的细菌，对其也常是敏感的；②不宜与神经肌肉阻滞剂，具耳毒性、肾毒性的药物联合使用。
【剂型与规格】注射剂：0.5g，0.75g，1g，2g。
【药动学】口服吸收很少。肌内注射吸收良好，血药浓度达峰时间：1h（肌内注射）；持续时间：12h。血浆蛋白结合率：35%。脑脊液药浓度是血药浓度的10%~50%（脑膜炎症时），胎血药物浓度是母血药物浓度的50%左右，胸、腹腔液中浓度在炎症时接近血清浓度。主要分布在细胞外液。排泄：尿80%~98%（24h内）。尿液pH 8比pH 5.8时抗菌效力增强20~80倍。t1/2：2.4~2.7h。
【作用和用途】对鼠疫杆菌、土拉杆菌、布鲁氏菌、变形杆菌、结核分枝杆菌及部分需氧革兰氏阴性杆菌（如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、沙门菌属、志贺菌属等）具有抗菌活性。本品对土拉菌病、鼠疫有特效，特别是与四环素类药物联合治疗鼠疫。与青霉素联合用于防治草绿色链球菌、肠球菌所引起的心内膜炎，与异烟肼、利福平等联合用于结核病早期阶段，也用于治疗多重耐药的结核病，与β-内酰胺类抗生素、大环内酯类抗生素合用，治疗革兰氏阴性杆菌引起的肺炎、尿路感染、肠道感染、败血症等。
【用法和用量】肌内注射。①治疗结核病（与异烟肼及其他抗结核药联合），成人0.5g/次，1次/12h；或0.75g/次，1次/d；若临床情况许可，1g/次，2~3次/周；小儿每次20mg/kg，1次/d，一日最大剂量不超过1g。②土拉菌病：0.5~1g/次，1次/12h，连用7~14d。③鼠疫（与四环素合用）：0.5~1g/次，1次/12h，连用10d。④布鲁氏菌病（与四环素合用）：成人本品1~2g/d，分2次，四环素（口服）0.5g/次，4次/d，疗程3周或3周以上。⑤草绿色链球菌所致心内膜炎（与青霉素联用）：1g/次，1次/12h，连用1周后改0.5g/次，1次/12h，再用1周。⑥肠球菌所致心内膜炎（与青霉素联合）：1g/次，1次/12h，连用2周后改0.5g/次，1次/12h，再用4周。⑦其他感染（常与β-内酰胺类抗生素、大环内酯类抗生素联用）：0.5g/次，1次/12h。肾功能不全：首次给予饱和量，以后Ccr>50~90ml/min，24h给予正常剂量的50%；Ccr 10~50ml/min，每24~72h给予正常量的50%；Ccr<10ml/min，每72~96h给正常量的50%。
【主要不良反应】①耳毒性反应：多见于用量大、疗程长、年老体弱及肾功能差者。孕妇使用可影响胎儿听神经。硫酸链霉素多为前庭神经损害，表现为眩晕、头痛、恶心、呕吐、平衡失调。发现早、及时停药，多数患者经12~18个月有望恢复。因此，用药期间（特别是长期用药的患者）应定期检查听力和前庭功能。如已发生听神经损害，可试用士的宁2mg/d，肌内注射，连用5~10d，以及腺苷三磷酸、硫酸软骨素等。少数患者可出现耳蜗损害。②急性毒性反应：多发生于注射后30~60min；主要表现为口唇周围、面部及四肢麻木感；也可有头晕、头痛、乏力等。除严重者外，一般不需要停药。应用钙剂（如氯化钙、葡萄糖酸钙静脉滴注）可减轻此种毒性反应，Mg2+能加重之。胸腹腔内放置较大量本品可引起呼吸麻痹，需注意。③过敏反应：可见皮疹、药物热、嗜酸性粒细胞增多、血管神经性水肿，特别要注意过敏性休克的发生（其发生率没有青霉素高，但死亡率较高）。因此用药前应询问有无过敏病史及皮试。一旦发生过敏性休克，就地立即按青霉素过敏性休克办法抢救，并迅速静脉缓注10%葡萄糖酸钙20ml。葡萄糖酸钙应作为链霉素过敏性休克抢救的首选药物。④肾脏损害：表现有蛋白尿、管型尿、血尿等，有肾功能不全者需特别注意。⑤偶可引起造血系统反应，如白细胞减少、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血、血小板减少及其所致紫癜等。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用，哺乳期妇女用药期间宜暂停哺乳。
【禁忌和慎用】①6岁以下儿童、65岁以上老人禁用，结核性脑膜炎、鼠疫、土拉菌病除外；②对本品或其他氨基糖苷类药物过敏者禁用；③失水、第Ⅷ对脑神经损害、重症肌无力、帕金森病、肾功能不全者、接受肌松药治疗的患者慎用。
【注意事项】①本品可以做皮试，但阳性率低，与临床发生过敏反应的符合率不高，不应过于信赖，故用药期间必须密切观察；②与青霉素类、头孢菌素类存在配伍禁忌，故不宜置于同一容器中使用；③细菌对本品极易产生耐药性，一般用药后4~5d即可发生，因此宜与其他抗菌药物联合使用以提高疗效，延缓或减少耐药性的产生。
【药物相互作用】①链霉素与庆大霉素和卡那霉素有部分交叉耐药性，且往往是单向的，即对庆大霉素和卡那霉素产生耐药的细菌对本品亦有耐药性，但对本品有耐药性的细菌，对其也常是敏感的；②不宜与神经肌肉阻滞剂，具耳毒性、肾毒性的药物联合使用。
【剂型与规格】注射剂：0.5g，0.75g，1g，2g。
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