摘要
【又名】欧泊，庐山霉素，Fungilin，Fungizone。
【医保分类】注射剂甲类。
【药动学】口服、肌内注射均难以吸收，血药浓度达峰时间：1~4h（静脉滴注）。血浆蛋白结合率：91%~9...
【又名】欧泊，庐山霉素，Fungilin，Fungizone。
【医保分类】注射剂甲类。
【药动学】口服、肌内注射均难以吸收，血药浓度达峰时间：1~4h（静脉滴注）。血浆蛋白结合率：91%~95%。有效浓度可维持24h以上，不易透过血脑屏障。代谢：肝。排泄：缓慢，尿2%~5%（24h内，原型）。t1/2：约24h。
【作用和用途】对新型隐球菌、白念珠菌、芽生菌、荚膜组织胞浆菌、粗球孢子菌、孢子丝菌、毛霉菌和曲菌等有抑制作用，高浓度时有杀菌作用。适用于深部或全身性的真菌感染，如隐球菌性脑膜炎和真菌所致肺炎、败血症、心内膜炎、骨髓炎、关节炎及尿路感染。
【用法和用量】成人和小儿：①静脉滴注，开始按每次0.02~0.1mg/kg，以后逐渐增加至每次0.5~0.7mg/kg，每次最高剂量不超过1mg/kg，先用注射用水溶解成5mg/ml澄明液，然后加入5%葡萄糖注射液中（pH>4.2），避光缓滴（浓度不可>10mg/100ml，1~1.5ml/min，约6h滴完），每日或隔日1次。一个疗程总量成人争取达到3g（隐球菌性脑膜炎）或1g（白念珠菌感染）。②鞘内注射，除静脉滴注外，隐球菌性脑膜炎患者应加用鞘内注射，鞘内注射开始0.05~0.1mg/次，以后渐增至0.5mg/次，每次最高剂量不超过1mg，隔日1次或2~3次/周，成人一个疗程总量15mg。本品先用注射用水溶解（可加地塞米松），以后可用脑脊液多次稀释后缓慢注入鞘内。③雾化吸入（用于肺和支气管等呼吸道真菌感染），5~10mg/d，配成0.2~0.3mg/ml溶液，一日分2次喷雾。④局部注射，如真菌性脓胸及关节炎患者，抽脓后可注入5~10mg，每周1~3次。
【主要不良反应】①滴注过程中可发生寒战、高热、头痛、呕吐等；滴速过快，可引起心律失常，甚至心室颤动；②肾脏损害：如蛋白尿、颗粒管型尿、氮质血症、低钾血症、肾小管性酸中毒等；③鞘内注射可能致严重反应，如蛛网膜炎、下肢疼痛和知觉丧失；④尚可有肝损害、贫血、血小板和白细胞减少、血栓性静脉炎、皮疹等。偶见双目失明。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女慎用。
【禁忌和慎用】①严重肝病患者禁用；②肝、肾功能不全者慎用。
【注意事项】①本品是目前治疗深部真菌感染的主要药物，但毒性明显，故使用本品必须明确诊断，且病情严重并呈进行性发展者不可轻易使用。②隐球菌性脑膜炎常与氟胞嘧啶合用，有协同抗菌作用。③两性霉素B的剂量减至0.3~0.5mg/（kg·d），氟胞嘧啶0.1~0.12g/（kg·d），但要注意可增加氟胞嘧啶毒性。④本品溶解后应于24h内用完，否则失效。⑤为了减轻滴注中的反应，滴注前半小时可服用阿司匹林或抗组胺药，也可在输液瓶内加氢化可的松25~50mg或地塞米松2~5mg（勿作常规使用）。⑥治疗过程中应定期进行血尿常规、肝肾功能、心电图等监测。⑦本品治疗如中断7d以上者，需重新从小剂量(0.25mg/kg)开始，逐渐增至所需剂量。
【药物相互作用】①与糖皮质激素合用，可能加重本品诱发的低钾血症，除在控制本品的药物反应时可合用外，一般不推荐两者合用；如需合用时（如反应较严重时），则后者宜给予最小剂量和最短疗程，并监测患者的血钾浓度和心脏功能。②与有潜在肾毒性的药合用可加重肾毒性，应避免合用。③本品用0.9%氯化钠溶解可发生沉淀。④本品与多种药物有配伍禁忌，宜单独使用。⑤与唑类抗真菌药合用，可致抗菌效能减低。
【剂型与规格】注射剂：5mg，10mg，25mg，50mg（1mg=1 000U）。
【医保分类】注射剂甲类。
【药动学】口服、肌内注射均难以吸收，血药浓度达峰时间：1~4h（静脉滴注）。血浆蛋白结合率：91%~95%。有效浓度可维持24h以上，不易透过血脑屏障。代谢：肝。排泄：缓慢，尿2%~5%（24h内，原型）。t1/2：约24h。
【作用和用途】对新型隐球菌、白念珠菌、芽生菌、荚膜组织胞浆菌、粗球孢子菌、孢子丝菌、毛霉菌和曲菌等有抑制作用，高浓度时有杀菌作用。适用于深部或全身性的真菌感染，如隐球菌性脑膜炎和真菌所致肺炎、败血症、心内膜炎、骨髓炎、关节炎及尿路感染。
【用法和用量】成人和小儿：①静脉滴注，开始按每次0.02~0.1mg/kg，以后逐渐增加至每次0.5~0.7mg/kg，每次最高剂量不超过1mg/kg，先用注射用水溶解成5mg/ml澄明液，然后加入5%葡萄糖注射液中（pH>4.2），避光缓滴（浓度不可>10mg/100ml，1~1.5ml/min，约6h滴完），每日或隔日1次。一个疗程总量成人争取达到3g（隐球菌性脑膜炎）或1g（白念珠菌感染）。②鞘内注射，除静脉滴注外，隐球菌性脑膜炎患者应加用鞘内注射，鞘内注射开始0.05~0.1mg/次，以后渐增至0.5mg/次，每次最高剂量不超过1mg，隔日1次或2~3次/周，成人一个疗程总量15mg。本品先用注射用水溶解（可加地塞米松），以后可用脑脊液多次稀释后缓慢注入鞘内。③雾化吸入（用于肺和支气管等呼吸道真菌感染），5~10mg/d，配成0.2~0.3mg/ml溶液，一日分2次喷雾。④局部注射，如真菌性脓胸及关节炎患者，抽脓后可注入5~10mg，每周1~3次。
【主要不良反应】①滴注过程中可发生寒战、高热、头痛、呕吐等；滴速过快，可引起心律失常，甚至心室颤动；②肾脏损害：如蛋白尿、颗粒管型尿、氮质血症、低钾血症、肾小管性酸中毒等；③鞘内注射可能致严重反应，如蛛网膜炎、下肢疼痛和知觉丧失；④尚可有肝损害、贫血、血小板和白细胞减少、血栓性静脉炎、皮疹等。偶见双目失明。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女慎用。
【禁忌和慎用】①严重肝病患者禁用；②肝、肾功能不全者慎用。
【注意事项】①本品是目前治疗深部真菌感染的主要药物，但毒性明显，故使用本品必须明确诊断，且病情严重并呈进行性发展者不可轻易使用。②隐球菌性脑膜炎常与氟胞嘧啶合用，有协同抗菌作用。③两性霉素B的剂量减至0.3~0.5mg/（kg·d），氟胞嘧啶0.1~0.12g/（kg·d），但要注意可增加氟胞嘧啶毒性。④本品溶解后应于24h内用完，否则失效。⑤为了减轻滴注中的反应，滴注前半小时可服用阿司匹林或抗组胺药，也可在输液瓶内加氢化可的松25~50mg或地塞米松2~5mg（勿作常规使用）。⑥治疗过程中应定期进行血尿常规、肝肾功能、心电图等监测。⑦本品治疗如中断7d以上者，需重新从小剂量(0.25mg/kg)开始，逐渐增至所需剂量。
【药物相互作用】①与糖皮质激素合用，可能加重本品诱发的低钾血症，除在控制本品的药物反应时可合用外，一般不推荐两者合用；如需合用时（如反应较严重时），则后者宜给予最小剂量和最短疗程，并监测患者的血钾浓度和心脏功能。②与有潜在肾毒性的药合用可加重肾毒性，应避免合用。③本品用0.9%氯化钠溶解可发生沉淀。④本品与多种药物有配伍禁忌，宜单独使用。⑤与唑类抗真菌药合用，可致抗菌效能减低。
【剂型与规格】注射剂：5mg，10mg，25mg，50mg（1mg=1 000U）。
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