摘要 【又名】克力芝，Aluvia。 【医保分类】口服常释剂型乙类。 【药动学】(1)洛匹那韦：推荐剂量连续给药10~16d后血药浓度达到稳定，血浆峰浓度：​（9.8±3.7）μg/ml...

【又名】克力芝，Aluvia。
【医保分类】口服常释剂型乙类。
【药动学】(1)洛匹那韦：推荐剂量连续给药10~16d后血药浓度达到稳定，血浆峰浓度：​（9.8±3.7）μg/ml。血浆蛋白结合率：99%。代谢：主要经肝P450酶的CYP3A同工酶代谢。消除：原型从尿中排泄的洛匹那韦不到给药剂量的3%，肾功能不全不影响总体清除率。轻至中度肝功能损害的患者，AUC值升高30%，血浆峰浓度升高20%。(2)利托那韦是一个强效的CYP3A抑制剂，可抑制洛匹那韦的代谢，因此能够提高洛匹那韦的血药浓度。血药浓度达峰时间为4h。
【作用和用途】洛匹那韦是一种HIV-1和HIV-2的蛋白酶抑制剂，阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂，导致产生未成熟的、无感染力的病毒颗粒。作为复方制剂，利托那韦可以抑制CYP3A介导的洛匹那韦代谢，从而提高血浆中洛匹那韦的药物浓度。单独或与抗逆转录病毒的核苷类药物合用，治疗晚期或非进行性的艾滋病患者。
【用法和用量】口服，最好与食物同服。(1)片剂，成人与体重≥40kg的儿童，每次2片，2次/d。(2)口服液，成人与体重≥40kg的儿童，每次6ml，2次/d。体重<40kg的儿童：推荐使用口服液。
【主要不良反应】患者一般耐受性良好。用药2~4周发生率最高。常见的不良反应有恶心(23%~26%)、呕吐(13%~15%)、腹泻(13%~18%)、虚弱(9%~14%)、腹痛(3%~7%)、畏食(1%~6%)、味觉异常(1%~10%)、感觉异常(3%~6%)。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇慎用，哺乳期妇女服药时避免母乳喂养婴儿。
【禁忌和慎用】①严重肝病患者禁用；②12岁以下儿童的疗效和安全性还未确定，故不宜使用本品。
【注意事项】①本品应该整片咽下，不能咀嚼、掰开或压碎；②与依非韦伦、奈韦拉平、安泼那韦、奈非那韦合并使用，不需要调整剂量；③本品经肝脏代谢，故肝功能损伤患者初始几个月内应监测GOT/GPT。
【药物相互作用】①本品对P450酶系同工酶CYP3A具有强力抑制作用，CYP2D6也能被本品抑制，因此本品会减慢通过这些酶介导的药物代谢，增加这些药物的血药浓度；而增加CYP3A活性的药物可使本品代谢增加，血药浓度降低。因此，在合并治疗中，本品很可能与许多药物发生相互作用。②禁止与阿普唑仑、胺碘酮、氯氮平、地西泮、二氢麦角胺、艾司唑仑、氟西泮、咪达唑仑、哌替啶、吡罗昔康、普罗帕酮、特非那定、三唑仑合用。
【剂型与规格】①片剂：每片含洛匹那韦200mg、利托那韦50mg，每盒120片；②口服液：每1ml含洛匹那韦80mg、利托那韦20mg，每瓶160ml。
【医保限制】限人类免疫缺陷病毒感染。