摘要 【又名】艾健，克度，鼎特，克艾斯，奇洛克。 【医保分类】口服液体制剂、注射剂乙类。 【药动学】口服吸收良好，生物利用度均可达到60%~70%。血浆蛋白结合率较低(34%~38%)...

【又名】艾健，克度，鼎特，克艾斯，奇洛克。
【医保分类】口服液体制剂、注射剂乙类。
【药动学】口服吸收良好，生物利用度均可达到60%~70%。血浆蛋白结合率较低(34%~38%)，可以通过胎盘。排泄：尿50%~80%。t1/2：1.1h。
【作用和用途】天然胸腺嘧啶核苷的合成类似物。嵌入病毒DNA来抑制HIV逆转录酶从而使病毒DNA合成终止。相对于晚期HIV感染，早期HIV感染患者HIV对齐多夫定敏感度下降的概率高，幅度大。病毒对齐多夫定敏感性的降低和对齐多夫定耐药株的出现限制了临床单药治疗的应用。齐多夫定与拉米夫定联合应用时，本已对齐多夫定耐药的病毒株可因对拉米夫定耐药性的出现而恢复对齐多夫定的敏感性。齐多夫定与拉米夫定的联合应用可延迟对齐多夫定耐药性在抗逆转录病毒患者中的出现。齐多夫定与许多其他抗HIV制剂，特别是拉米夫定、α-干扰素有疗效叠加效应或协同作用，可更有效地抑制HIV的复制。国际上认可的指导原则推荐在意外暴露于HIV感染的血液事件中如针刺伤，应立即给予齐多夫定和拉米夫定联合治疗（1~2h内）​。在高危情况下，还应包括蛋白酶抑制剂。建议抗逆转录病毒预防持续4周。齐多夫定与其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗HIV感染的成年人和儿童；由于齐多夫定显示出可降低HIV的母婴传播率，其亦可用于HIV阳性的怀孕妇女及其新生儿。
【用法和用量】(1)本品与其他抗逆转录病毒药物合用时，片剂或胶囊成人推荐500mg/d或600mg/d，分2~3次给药；注射剂采用静脉滴注，成人推荐每次1mg/kg，注射时间应超过1h，5~6次/d。(2)预防母婴传播：孕妇（孕周>14周）推荐每次口服片剂或胶囊100mg，5次/d，连续用药至分娩。分娩期间改用注射剂，静脉给药2mg/kg，给药时间为1h以上。随后继续静脉注射1mg/（kg·h）至脐带结扎。新生儿应按2mg/kg的剂量给予齐多夫定口服溶液，每6h服药1次。生后12h内开始给药并持续服至6周。不能口服的婴儿应静脉给予齐多夫定1.5mg/kg，每6h给药1次，每次给药时间>30min。用5%的葡萄糖注射液稀释至浓度≤4mg/ml。
【主要不良反应】最严重的不良反应包括贫血、中性粒细胞减少和白细胞减少，常见的其他不良反应包括恶心、呕吐、畏食、腹痛、头痛、皮疹、低热、肌痛、异感症、失眠、不适、虚弱、消化不良。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇慎用，哺乳期妇女服用时避免母乳喂养婴儿。
【禁忌和慎用】禁用于中性粒细胞计数异常低下（<0.75×109/L）者或血红蛋白水平异常低下(4.65mmol/L)者。
【注意事项】①使用注射给药的患者应能耐受口服给药；此剂量相当于每4h口服100mg的给药剂量。②注射剂不可肌内注射，使用时应匀速滴注，且滴注时间应超过1h，应避免滴注过快。③稀释后的注射液在室温下24h内可保持稳定，在冰箱中(2~8℃)可保存48h。需要注意的是，若在25℃保存的稀释溶液，最好在8h内使用；2~8℃下保存的溶液，最好在24h内使用，以避免微生物污染溶液。④当高剂量(1 200~1 500mg/d)或晚期HIV感染患者（尤其是治疗前骨髓储量少的患者）​，特别是CD4+细胞数低于100/mm3患者，易出现贫血、中性粒细胞减少和白细胞减少。故必要时减少用药量或停止治疗。⑤应特别注意乳酸性酸中毒及重度脂肪肝，特别是肝脏疾病已知危险因素的患者。
【剂型与规格】①片剂：0.1g，0.3g；②口服液：1g/100ml。
【医保限制】限人类免疫缺陷病毒感染。