摘要
【又名】异奎宁,异性金鸡纳碱,Quinidex,Quinora。
【医保分类】口服常释剂型甲类。
【药动学】口服吸收40%~90%,口服血药浓度达峰时间:1~2h,持续时间:6~8h。血浆蛋白结合率:8...
【又名】异奎宁,异性金鸡纳碱,Quinidex,Quinora。
【医保分类】口服常释剂型甲类。
【药动学】口服吸收40%~90%,口服血药浓度达峰时间:1~2h,持续时间:6~8h。血浆蛋白结合率:80%。有效血药浓度:3~6μg/ml。代谢:肝。排泄:尿15%。t1/2:6~8h。
【作用和用途】奎尼丁可适度抑制Na+通道,使自律性下降,有效不应期延长。适用于:①心房纤颤与心房扑动的复律和复律后窦性心律的维持。治疗房颤、房扑时,应先用足量强心苷或β受体拮抗剂延缓传导后再用奎尼丁,以防心室率加快。②危及生命的室性心律失常,其他药无效时使用。
【用法和用量】
(1)成人:先试服0.1~0.2g,观察1~2h,如无过敏和心脏反应,可以两种方式进行复律:①0.2g,1次/8h,连服3d左右,其中有30%左右的患者可恢复窦性心律。②首日0.2g,1次/2h,共5次,次日0.3g,1次/2h,共5次,第3日0.4g,1次/2h,共5次。见效后(心律恢复窦性心律)减到维持量,0.2g/次,1次/6h;倘若服用2~3d无效时,应停药。为安全起见,目前只口服给药。
(2)小儿:先按每次2mg/kg口服试验量,2h后无反应者每次6mg/kg,1次/2h,5次/d。恢复窦性心律后,减半量短期维持。
【主要不良反应】因治疗指数低,约1/3患者发生不良反应。
(1)金鸡纳反应:如头痛、头晕、耳鸣、恶心、呕吐、腹泻、视物模糊等,大多不严重,停药可缓解。
(2)心脏毒性:较严重。①传导阻滞:可使心室内传导减慢。表现为QRS波加宽,表示药物过量接近中毒,应立即停药;②室性心动过速:Q-T间期延长,出现尖端扭转型室性心动过速或室颤。
(3)血压下降:由于抑制心肌收缩力及扩张外周小动脉(阻断α受体),可使血压下降。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用,哺乳期妇女不宜使用。
【禁忌和慎用】①高钾血症、活动性心肌炎并发感染性心内膜炎、完全性传导阻滞、心动过缓者禁用;②严重肾功能不全、心力衰竭和低血压者禁用;③强心苷中毒所致的心律失常禁用;④肝功能不全慎用;⑤Ⅰ度房室传导阻滞,显著心动过缓,低钾血症、低血压者慎用。
【注意事项】①与地高辛合用,可使血清地高辛浓度增高,易致后者中毒;②与苯巴比妥或苯妥英钠合用,奎尼丁血清浓度下降;③可增强华法林的抗凝作用;④与扩血管药、抗高血压药合用,可加剧血压下降和扩血管作用;⑤与β受体拮抗剂合用,可加重对窦房结、房室结的抑制;⑥与抗胆碱药合用,可增强抗胆碱效应;⑦与肌松药氯化琥珀胆碱、氨基糖苷类合用时,引起肌松作用增强,甚至引起呼吸肌麻痹;⑧用药期间应注意检测血药浓度(每日用量1.5g以上)以及血压、心功能、心电图、血细胞及血小板计数、肝功能、肾功能(长期服药者)、血钾浓度。
【剂型与规格】片剂:0.2g。
【医保分类】口服常释剂型甲类。
【药动学】口服吸收40%~90%,口服血药浓度达峰时间:1~2h,持续时间:6~8h。血浆蛋白结合率:80%。有效血药浓度:3~6μg/ml。代谢:肝。排泄:尿15%。t1/2:6~8h。
【作用和用途】奎尼丁可适度抑制Na+通道,使自律性下降,有效不应期延长。适用于:①心房纤颤与心房扑动的复律和复律后窦性心律的维持。治疗房颤、房扑时,应先用足量强心苷或β受体拮抗剂延缓传导后再用奎尼丁,以防心室率加快。②危及生命的室性心律失常,其他药无效时使用。
【用法和用量】
(1)成人:先试服0.1~0.2g,观察1~2h,如无过敏和心脏反应,可以两种方式进行复律:①0.2g,1次/8h,连服3d左右,其中有30%左右的患者可恢复窦性心律。②首日0.2g,1次/2h,共5次,次日0.3g,1次/2h,共5次,第3日0.4g,1次/2h,共5次。见效后(心律恢复窦性心律)减到维持量,0.2g/次,1次/6h;倘若服用2~3d无效时,应停药。为安全起见,目前只口服给药。
(2)小儿:先按每次2mg/kg口服试验量,2h后无反应者每次6mg/kg,1次/2h,5次/d。恢复窦性心律后,减半量短期维持。
【主要不良反应】因治疗指数低,约1/3患者发生不良反应。
(1)金鸡纳反应:如头痛、头晕、耳鸣、恶心、呕吐、腹泻、视物模糊等,大多不严重,停药可缓解。
(2)心脏毒性:较严重。①传导阻滞:可使心室内传导减慢。表现为QRS波加宽,表示药物过量接近中毒,应立即停药;②室性心动过速:Q-T间期延长,出现尖端扭转型室性心动过速或室颤。
(3)血压下降:由于抑制心肌收缩力及扩张外周小动脉(阻断α受体),可使血压下降。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用,哺乳期妇女不宜使用。
【禁忌和慎用】①高钾血症、活动性心肌炎并发感染性心内膜炎、完全性传导阻滞、心动过缓者禁用;②严重肾功能不全、心力衰竭和低血压者禁用;③强心苷中毒所致的心律失常禁用;④肝功能不全慎用;⑤Ⅰ度房室传导阻滞,显著心动过缓,低钾血症、低血压者慎用。
【注意事项】①与地高辛合用,可使血清地高辛浓度增高,易致后者中毒;②与苯巴比妥或苯妥英钠合用,奎尼丁血清浓度下降;③可增强华法林的抗凝作用;④与扩血管药、抗高血压药合用,可加剧血压下降和扩血管作用;⑤与β受体拮抗剂合用,可加重对窦房结、房室结的抑制;⑥与抗胆碱药合用,可增强抗胆碱效应;⑦与肌松药氯化琥珀胆碱、氨基糖苷类合用时,引起肌松作用增强,甚至引起呼吸肌麻痹;⑧用药期间应注意检测血药浓度(每日用量1.5g以上)以及血压、心功能、心电图、血细胞及血小板计数、肝功能、肾功能(长期服药者)、血钾浓度。
【剂型与规格】片剂:0.2g。
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