摘要
【药动学】吸收75%~95%(口服),血药浓度达峰时间:1~2h(口服)。持续时间:3~4h(肌内注射);4~6h(口服)。代谢:肝(乙酰化)。排泄:尿30%~60%,碱性尿可减慢其排泄。t1/2:2.5~4.5h。
【作用和用途...
【药动学】吸收75%~95%(口服),血药浓度达峰时间:1~2h(口服)。持续时间:3~4h(肌内注射);4~6h(口服)。代谢:肝(乙酰化)。排泄:尿30%~60%,碱性尿可减慢其排泄。t1/2:2.5~4.5h。
【作用和用途】作用与奎尼丁相似,但较弱,不良反应亦轻。曾用于各种心律失常的治疗。因其可致心律失常和其他不良反应,现仅推荐用于危及生命的室性心律失常。口服适用于不能耐受奎尼丁者。静脉注射适用于利多卡因无效而又不宜电转复的室性心动过速。
【用法和用量】
(1)口服:①成人,首剂0.5~1.0g,以后0.25~0.5g/次,q.6h.。治疗肌强直,0.25g/次,2次/d;②小儿:每次5~12.5mg/kg,q.6h.。
(2)静脉给药:成人,0.1g/次,静脉注射5min,必要时每隔5~10min重复一次,总量不得超过10~15mg/kg。或者10~15mg/kg静脉滴注1h。然后以每小时1.5~2mg/kg维持。
【主要不良反应】与奎尼丁比较,少且轻。①长期使用1年以上红斑狼疮样综合征发生率10%~40%,故心律失常一旦控制,应立即减少剂量;②过敏反应较常见,如皮疹、药物热、白细胞减少等;③静脉注射时可致低血压;④长期口服时偶可致精神抑郁,静脉注射时出现幻觉等精神症状。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用,哺乳期妇女慎用。
【禁忌和慎用】系统性红斑狼疮、病态窦房结综合征、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、强心苷中毒、重度低钾血症、重症肌无力者禁用。
【注意事项】①可加强氯化琥珀胆碱、链霉素的神经肌肉阻滞作用,故延长肌松药作用;②与普萘洛尔、奎尼丁有协同作用,对心脏抑制作用加强;③口服后72h内如心动过速不停止,应立即停药。
【剂型与规格】①片剂:0.25g;②注射液:0.1g,0.2g,0.5g,1g。
【作用和用途】作用与奎尼丁相似,但较弱,不良反应亦轻。曾用于各种心律失常的治疗。因其可致心律失常和其他不良反应,现仅推荐用于危及生命的室性心律失常。口服适用于不能耐受奎尼丁者。静脉注射适用于利多卡因无效而又不宜电转复的室性心动过速。
【用法和用量】
(1)口服:①成人,首剂0.5~1.0g,以后0.25~0.5g/次,q.6h.。治疗肌强直,0.25g/次,2次/d;②小儿:每次5~12.5mg/kg,q.6h.。
(2)静脉给药:成人,0.1g/次,静脉注射5min,必要时每隔5~10min重复一次,总量不得超过10~15mg/kg。或者10~15mg/kg静脉滴注1h。然后以每小时1.5~2mg/kg维持。
【主要不良反应】与奎尼丁比较,少且轻。①长期使用1年以上红斑狼疮样综合征发生率10%~40%,故心律失常一旦控制,应立即减少剂量;②过敏反应较常见,如皮疹、药物热、白细胞减少等;③静脉注射时可致低血压;④长期口服时偶可致精神抑郁,静脉注射时出现幻觉等精神症状。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用,哺乳期妇女慎用。
【禁忌和慎用】系统性红斑狼疮、病态窦房结综合征、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、强心苷中毒、重度低钾血症、重症肌无力者禁用。
【注意事项】①可加强氯化琥珀胆碱、链霉素的神经肌肉阻滞作用,故延长肌松药作用;②与普萘洛尔、奎尼丁有协同作用,对心脏抑制作用加强;③口服后72h内如心动过速不停止,应立即停药。
【剂型与规格】①片剂:0.25g;②注射液:0.1g,0.2g,0.5g,1g。
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