摘要 【又名】倍他乐克。 【医保分类】口服常释剂型、注射剂甲类，缓释控释剂型乙类。 【药动学】口服吸收>90%，生物利用度：40%~75%，食物可增加吸收。血药浓度达峰时间：1~2h...

【又名】倍他乐克。
【医保分类】口服常释剂型、注射剂甲类，缓释控释剂型乙类。
【药动学】口服吸收>90%，生物利用度：40%~75%，食物可增加吸收。血药浓度达峰时间：1~2h。血浆蛋白结合率：约12%，可透过血脑屏障和胎盘。代谢：肝。排泄：尿（原型5%）​。t1/2：3~4h（快代谢型者）​；7.55h（慢代谢型者）​。
【作用和用途】美托洛尔为选择性β1受体拮抗剂，无内在拟交感活性，膜稳定作用弱。本品治疗心力衰竭机制如前所述，一方面上调心脏β1受体，恢复其功能，另一方面抑制交感活性和RAAS的激活。其他作用及机制同普萘洛尔。适用于：①慢性心力衰竭；②心律失常；③高血压；④心绞痛；⑤急性心肌梗死；⑥肥厚型心肌病；⑦甲状腺功能亢进。
【用法和用量】口服，①慢性心力衰竭：起初6.25mg/次，2~3次/d，以后视临床情况每数日至一周增加6.25~12.5mg/次，2~3次/d，最大剂量可用至50~100mg/次，2次/d。最大剂量不应超过300~400mg/d。在用药初期如症状、体征加重，应缓慢增量，甚至可略减用药剂量，增加ACEI或利尿药的用量。大部分患者继续坚持服药1~2周后就会好转。②高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等：一般25~50mg/次，2~3次/d；或100mg/次，2次/d。③急性心肌梗死：先静脉注射本品2.5~5mg/次（2min内）​，1次/5min，共3次(10~15mg)。15min后开始口服25~50mg，1次/6~12h，共24~48h，然后口服50~100mg/次，2次/d。
【主要不良反应】中枢神经系统不良反应较多，以疲乏、眩晕、抑郁多见，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉、气短、心动过缓、腹泻等。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。
【剂型与规格】①片剂：25mg，50mg，100mg；②缓释片：25mg，50mg，100mg；③注射剂：2mg，5mg；④注射液：2mg，5mg。