摘要
【又名】普通肝素,肝素钠。
【医保分类】注射剂甲类。
【药动学】口服不吸收,皮下、肌内吸收良好。起效时间与给药方式有关,静脉注射即刻发挥最大抗凝效应,皮下注射因...
【又名】普通肝素,肝素钠。
【医保分类】注射剂甲类。
【药动学】口服不吸收,皮下、肌内吸收良好。起效时间与给药方式有关,静脉注射即刻发挥最大抗凝效应,皮下注射因吸收个体差异较大,故效应总体持续时间明显延长。代谢:主要网状内皮系统。排泄:尿。t1/2与剂量有关:当1次分别给予100U/kg、400U/kg、800U/kg静脉注射后,t1/2分别为1h、2.5h和5h。
【作用和用途】嗜碱性粒细胞和肥大细胞产生的天然存在的抗凝血药,通过与抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)结合,而增强后者对活化的Ⅱ、Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ和Ⅻ凝血因子的抑制作用,干扰血凝过程的许多环节。可防止血液内凝块形成和现存凝块的扩大,但不能分解已经形成的血栓。肝素在体内、外均有很强的抗凝作用。用于:①预防血栓形成和栓塞,如深部静脉血栓、心肌梗死、肺栓塞、血栓性静脉炎及术后血栓形成等。②治疗各种原因引起的弥散性血管内凝血(DIC),如细菌性脓毒血症、胎盘早期剥离、恶性肿瘤细胞溶解所致的DIC,但蛇咬伤所致的DIC除外。早期应用可防止纤维蛋白原和其他凝血因子的消耗。③心脏病发作和不稳定型心绞痛,心房纤颤。④体内外抗凝血,如心导管检查、心脏手术体外循环、血液透析、导管术、微血管手术等操作中及某些血液标本或器械的抗凝处理。
【用法和用量】(1)成人:①深部皮下注射,首次5 000~10 000U,以后8 000~10000U/8h或15 000~20 000U/12h;总量:30 000~40000U/24h。②静脉注射,首次5 000~10 000U,之后可按100U/(kg·4h)。③静脉滴注,20 000~40 000U/d,加入0.9%氯化钠注射液1 000ml中。滴注前可先静脉注射5 000U作为初始剂量。(2)儿童:①静脉注射,每次50U/kg,以后50~100U/4h;②静脉滴注,先静脉注射,初始剂量50U/kg,以后按20 000U/(m2·24h)加入0.9%氯化钠注射液中缓慢滴注。
【主要不良反应】①血小板减少症;②转氨酶升高发生率高达80%,停药后消失;③高钾血症发生率为5%~10%,用药早期即出现;④寒战、发热、荨麻疹。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女慎用。
【禁忌和慎用】禁用于有出血倾向及凝血机制障碍者(如血友病、紫癜、血小板减少、消化性溃疡、创伤、颅内出血、外伤及手术后),严重高血压,细菌性心内膜炎,活动性结核,内脏肿瘤,严重肝肾功能不全者。慎用于正服用口服抗凝血药者、有过敏性疾病及哮喘病史者。
【注意事项】注射部位出现刺激、肿痛、溃疡等,肌内注射后更严重,因此不宜肌内注射。
【药物相互作用】①肝素与华法林、NSAID、双嘧达莫、右旋糖酐、糖皮质激素、尿激酶、链激酶、甲巯咪唑、丙硫氧嘧啶等联用,可加重出血危险;②与阿米卡星、妥布霉素、万古霉素、头孢孟多、乳糖酸红霉素、庆大霉素、氢化可的松琥珀酸钠、柔红霉素、多柔比星、氯丙嗪、异丙嗪、麻醉性镇痛药存在配伍禁忌。
【过量解救】肝素过量时可用鱼精蛋白特效性拮抗:1mg鱼精蛋白可中和150U肝素,缓慢滴注,鱼精蛋白单次用量不超过50mg。静脉滴注肝素者可在停肝素后给予25~50mg鱼精蛋白。
【剂型与规格】注射剂:1 000U,5 000U,12 500U。
【备注】普通肝素与低分子量肝素(LMWH)的区别在于以下方面:①LMWH的平均分子量约为4.5kDa,而普通肝素平均分子量为15kDa;②UFH需要连续滴注;③使用普通肝素时需要监测活化部分凝血活酶时间(APTT);④在长期使用中普通肝素具有较高的出血风险和较高的骨质疏松症风险;⑤对于凝血酶,未分级肝素比LMWH更具特异性;⑥通常可以通过使用鱼精蛋白来逆转普通肝素的作用。
【医保分类】注射剂甲类。
【药动学】口服不吸收,皮下、肌内吸收良好。起效时间与给药方式有关,静脉注射即刻发挥最大抗凝效应,皮下注射因吸收个体差异较大,故效应总体持续时间明显延长。代谢:主要网状内皮系统。排泄:尿。t1/2与剂量有关:当1次分别给予100U/kg、400U/kg、800U/kg静脉注射后,t1/2分别为1h、2.5h和5h。
【作用和用途】嗜碱性粒细胞和肥大细胞产生的天然存在的抗凝血药,通过与抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)结合,而增强后者对活化的Ⅱ、Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ和Ⅻ凝血因子的抑制作用,干扰血凝过程的许多环节。可防止血液内凝块形成和现存凝块的扩大,但不能分解已经形成的血栓。肝素在体内、外均有很强的抗凝作用。用于:①预防血栓形成和栓塞,如深部静脉血栓、心肌梗死、肺栓塞、血栓性静脉炎及术后血栓形成等。②治疗各种原因引起的弥散性血管内凝血(DIC),如细菌性脓毒血症、胎盘早期剥离、恶性肿瘤细胞溶解所致的DIC,但蛇咬伤所致的DIC除外。早期应用可防止纤维蛋白原和其他凝血因子的消耗。③心脏病发作和不稳定型心绞痛,心房纤颤。④体内外抗凝血,如心导管检查、心脏手术体外循环、血液透析、导管术、微血管手术等操作中及某些血液标本或器械的抗凝处理。
【用法和用量】(1)成人:①深部皮下注射,首次5 000~10 000U,以后8 000~10000U/8h或15 000~20 000U/12h;总量:30 000~40000U/24h。②静脉注射,首次5 000~10 000U,之后可按100U/(kg·4h)。③静脉滴注,20 000~40 000U/d,加入0.9%氯化钠注射液1 000ml中。滴注前可先静脉注射5 000U作为初始剂量。(2)儿童:①静脉注射,每次50U/kg,以后50~100U/4h;②静脉滴注,先静脉注射,初始剂量50U/kg,以后按20 000U/(m2·24h)加入0.9%氯化钠注射液中缓慢滴注。
【主要不良反应】①血小板减少症;②转氨酶升高发生率高达80%,停药后消失;③高钾血症发生率为5%~10%,用药早期即出现;④寒战、发热、荨麻疹。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女慎用。
【禁忌和慎用】禁用于有出血倾向及凝血机制障碍者(如血友病、紫癜、血小板减少、消化性溃疡、创伤、颅内出血、外伤及手术后),严重高血压,细菌性心内膜炎,活动性结核,内脏肿瘤,严重肝肾功能不全者。慎用于正服用口服抗凝血药者、有过敏性疾病及哮喘病史者。
【注意事项】注射部位出现刺激、肿痛、溃疡等,肌内注射后更严重,因此不宜肌内注射。
【药物相互作用】①肝素与华法林、NSAID、双嘧达莫、右旋糖酐、糖皮质激素、尿激酶、链激酶、甲巯咪唑、丙硫氧嘧啶等联用,可加重出血危险;②与阿米卡星、妥布霉素、万古霉素、头孢孟多、乳糖酸红霉素、庆大霉素、氢化可的松琥珀酸钠、柔红霉素、多柔比星、氯丙嗪、异丙嗪、麻醉性镇痛药存在配伍禁忌。
【过量解救】肝素过量时可用鱼精蛋白特效性拮抗:1mg鱼精蛋白可中和150U肝素,缓慢滴注,鱼精蛋白单次用量不超过50mg。静脉滴注肝素者可在停肝素后给予25~50mg鱼精蛋白。
【剂型与规格】注射剂:1 000U,5 000U,12 500U。
【备注】普通肝素与低分子量肝素(LMWH)的区别在于以下方面:①LMWH的平均分子量约为4.5kDa,而普通肝素平均分子量为15kDa;②UFH需要连续滴注;③使用普通肝素时需要监测活化部分凝血活酶时间(APTT);④在长期使用中普通肝素具有较高的出血风险和较高的骨质疏松症风险;⑤对于凝血酶,未分级肝素比LMWH更具特异性;⑥通常可以通过使用鱼精蛋白来逆转普通肝素的作用。
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