摘要 【又名】泰素，紫素，安泰素，Taxol。 【医保分类】注射剂甲类。 【药动学】静脉滴注血浆浓度呈双相曲线。蛋白结合率89%~98%。代谢：肝。随胆汁进入肠道。排泄：粪便90%，尿1...

【又名】泰素，紫素，安泰素，Taxol。
【医保分类】注射剂甲类。
【药动学】静脉滴注血浆浓度呈双相曲线。蛋白结合率89%~98%。代谢：肝。随胆汁进入肠道。排泄：粪便90%，尿1%~8%。
【作用和用途】抗微管蛋白药物，通过促进微管蛋白聚合抑制解聚，保持微管蛋白稳定，抑制细胞有丝分裂，具有显著的放射增敏作用。用于卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌的一线和二线治疗；对头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非霍奇金淋巴瘤有一定疗效。
【超说明书适应证】美国NCCN指南推荐用于胃癌、食管癌、膀胱癌、鼻咽癌、宫颈癌。
【用法和用量】临用前将本品稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液500ml中，用一次性非聚氯乙烯材料的输液器，静脉滴注。①单药，一次135~200mg/m2，在G-CSF支持下可达250mg/m2。滴注时间>3h，3~4周重复1次。也可一次50~80mg/m2，1次/周，连用2~3周，每3~4周重复一个疗程。②联合用药，一次135~175mg/m2，每3~4周重复1次。③预防用药：治疗前12h及6h口服地塞米松20mg，治疗前30~60min静脉注射或深部肌内注射苯海拉明50mg，以及治疗前30~60min静脉注射西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。
【主要不良反应】①过敏反应：发生率为39%，其中严重过敏反应发生率为2%。多数为Ⅰ型变态反应，表现为支气管痉挛性呼吸困难、荨麻疹和低血压。几乎所有的反应发生在用药后最初的10min。②骨髓抑制：为主要剂量限制性毒性，表现为中性粒细胞减少，血小板降低少见，一般发生在用药后8~10d。严重中性粒细胞减少发生率为47%，严重的血小板降低发生率为5%。贫血较常见。③神经毒性：周围神经病变发生率为62%，最常见的表现为轻度麻木和感觉异常，严重的神经毒性发生率为6%。④心血管毒性：可有低血压和无症状的短时间心动过缓。⑤肌肉关节疼痛：发生率为55%，发生于四肢关节，发生率和严重程度呈剂量依赖性。⑥胃肠道反应：恶心/呕吐、腹泻和黏膜炎发生率分别为52%、38%和31%，一般为轻至中度。⑦肝毒性：GPT、GOT和AKP升高。⑧脱发：发生率为80%。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女禁用。
【禁忌和慎用】①禁用于中性粒细胞<1.5×109/L者；②对蓖麻油聚烃氧酯(35)过敏者慎用。
【注意事项】①治疗前应用地塞米松、苯海拉明和H2受体拮抗剂进行预处理；②未稀释的浓缩药液不能进行静脉滴注；③稀释药液应采用非聚氯乙烯输液器滴注；④用药期间应按要求检查血象，每周2~3次。
【剂型与规格】注射剂：20mg，30mg，60mg，100mg，150mg，300mg。