摘要 【又名】三苯氧胺，德孚伶，枸橼酸他莫昔芬。 【医保分类】口服常释剂型甲类。 【药动学】口服吸收迅速，口服后血药浓度达峰时间：6~7.5h，t1/2α：14h，4d或4d后出现血中...

【又名】三苯氧胺，德孚伶，枸橼酸他莫昔芬。
【医保分类】口服常释剂型甲类。
【药动学】口服吸收迅速，口服后血药浓度达峰时间：6~7.5h，t1/2α：14h，4d或4d后出现血中第二高峰，可能是肝肠循环引起的，t1/2β：7d。排泄：粪便80%，尿20%。
【作用和用途】非皮质激素类抗雌激素药物，结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激素作用。如果乳腺癌细胞内有雌激素受体(ER)，则雌激素进入肿瘤细胞内并与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成，刺激肿瘤细胞生长。而Z型异构体进入细胞内，与雌激素受体竞争结合，形成受体复合物，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。用于：①治疗复发转移乳腺癌；②乳腺癌手术后的辅助治疗，预防复发；③无排卵性不孕症。
【超说明书适应证】欧洲泌尿外科学会发布的《男性不育症诊疗指南（2013年版）​》推荐用于少精引起的不育症。
【用法和用量】口服，10mg/次，2次/d。
【主要不良反应】①治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重，继续治疗可逐渐减轻；②少见食欲缺乏，呕吐，腹泻，月经失调，闭经，阴道出血，子宫内膜增生、内膜息肉和内膜癌，脱发；③偶见白细胞和血小板减少、肝功能异常，长时间、大剂量（17个月以上、240~320mg/d）使用可出现视网膜病或角膜混浊。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女禁用。
【禁忌和慎用】①有眼底疾病者禁用；②有肝功能异常者应慎用；③运动员慎用。
【注意事项】如有骨转移，在治疗初期需定期查血钙。
【药物相互作用】雌激素可影响本品治疗效果；抗酸药、西咪替丁、雷尼替丁等在胃内改变pH，使本品肠衣提前分解，对胃有刺激作用。
【剂型与规格】①片剂：10mg，20mg；②口服液：20mg。