摘要 【又名】易瑞沙，伊瑞可，Iressa。 【医保分类】口服常释剂型乙类。 【药动学】口服吸收较慢，平均绝对生物利用度：59%，进食吸收影响不明显。口服血药浓度达峰时间：3~7h。...

【又名】易瑞沙，伊瑞可，Iressa。
【医保分类】口服常释剂型乙类。
【药动学】口服吸收较慢，平均绝对生物利用度：59%，进食吸收影响不明显。口服血药浓度达峰时间：3~7h。每天给药1次出现2~8倍蓄积，经7~10剂给药后血药浓度达到稳态。血浆蛋白结合率：90%。代谢：P450同工酶，主要是CYP3A4。排泄：主要通过粪便排泄，不足4%通过尿清除。平均终末t1/2：41h。
【作用和用途】靶向EGFR抗肿瘤药，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。广泛抑制人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成，增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡，联用可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。单药适用于EGFR基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。
【用法和用量】空腹或与食物同服，250mg，1次/d。
【主要不良反应】①发生率20%以上的常见不良反应为腹泻、皮肤反应（包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒）​，一般见于服药后的第1个月内，通常是可逆性的，因不良反应停止治疗的患者约3%；②亚裔人群间质性肺病发生率约3%。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇慎用，哺乳期妇女停止母乳喂养。
【注意事项】①如果漏服一次，应在患者记起后尽快服用。如果距离下次服药时间不足12h，则患者不应再服用漏服的药物。患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量（一次服用2倍剂量）​。②当不能整个片剂给药时，例如患者只能吞咽液体，可将片剂分散于水中。片剂应分散于半杯饮用水中（非碳酸饮料）无须压碎，搅拌至完全分散（约需15min）​，即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下洗液。也可通过鼻胃管给予该药液。③当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗（最多14d）解决，随后恢复250mg/d的剂量。若出现严重皮肤不良反应（NCI CTCAE 3级或3级上）​，需暂停用药。④处方医师应密切监测间质性肺病发生的迹象，如果患者呼吸道症状加重，应中断本品治疗，立即进行检查。当证实有间质性肺病（咳嗽、低热、呼吸道不适和动脉血氧不饱和）时应停用本品，并对患者进行相应的治疗。⑤建议定期检查肝功能。肝转氨酶轻至中度升高的患者应慎用本品。如果肝转氨酶升高加重，应考虑停药。⑥与华法林同用时，要定期监测其凝血酶原时间或INR。
【药物相互作用】①吉非替尼主要通过CYP3A4代谢，与伊曲康唑（CYP3A4抑制剂）合用，吉非替尼的平均AUC升高80%；②利福平（强CYP3A4诱导剂）同时给药，吉非替尼的平均AUC降低83%；③与能明显持续升高胃pH至≥5的药物（奥美拉唑等质子泵抑制剂）合用，可使吉非替尼的AUC平均降低47%，疗效减弱；④与长春瑞滨同时服用，加剧长春瑞滨引起的中性粒细胞减少作用。
【剂型与规格】片剂：0.25g。
【医保限制】限用于EGFR基因敏感突变的晚期非小细胞肺癌患者。