摘要
【又名】美罗华，汉利康。
【医保分类】注射剂乙类。
【药动学】中位终末消除半衰期估计值为22d(6.1~52d)。
【作用和用途】本品是一种单克隆抗体，能特异性地与跨膜...
【又名】美罗华，汉利康。
【医保分类】注射剂乙类。
【药动学】中位终末消除半衰期估计值为22d(6.1~52d)。
【作用和用途】本品是一种单克隆抗体，能特异性地与跨膜抗原CD20结合。CD20抗原位于前B和成熟B淋巴细胞的表面，而造血干细胞、前B细胞、正常浆细胞或其他正常组织不表达CD20。95%以上的B细胞性非霍奇金淋巴瘤细胞表达CD20。利妥昔单抗与B细胞上的CD20抗原结合后，启动介导B细胞溶解的免疫反应。利妥昔单抗还可以使耐药的B淋巴瘤细胞株对某些化疗药物细胞毒作用的敏感性增强。适用于复发或耐药的滤泡性中央型淋巴瘤（国际工作分类B、C和D亚型的B细胞非霍奇金淋巴瘤）的治疗。先前未经治疗的CD20阳性Ⅲ~Ⅳ期滤泡性非霍奇金淋巴瘤，患者应与标准CVP化疗（环磷酰胺、长春新碱和泼尼松）8个周期联合治疗。CD20阳性弥漫大B细胞性非霍奇金淋巴瘤(DLBCL)应与标准CHOP化疗（环磷酰胺、多柔比星、长春新碱、泼尼松）8个周期联合治疗。
【超说明书适应证】中华医学会血液学分会《血栓性血小板减少性紫癜诊断与治疗中国专家共识（2012年版）》推荐用于血栓性血小板减少性紫癜。中华医学会风湿病学会《系统性红斑狼疮诊断及治疗指南》推荐用于难治性重症系统性红斑狼疮；美国FDA已批准利妥昔单抗用于治疗对一种或多种TNF拮抗剂疗效欠佳的成人中重度类风湿关节炎（需与MTX联合治疗）。美国FDA已批准利妥昔单抗与糖皮质激素联合用于治疗成人韦格纳(Wegener)肉芽肿；以及与糖皮质激素联合用于治疗成人显微镜下多血管炎。
【用法和用量】稀释后静脉滴注。利妥昔单抗加入0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液中，稀释到1mg/ml。(1)滤泡性非霍奇金淋巴瘤1）初始治疗：作为成年患者的单一治疗药，推荐剂量为375mg/m2，静脉给入，每周1次，22d的疗程内共给药4次。结合CVP方案化疗时，利妥昔单抗的推荐剂量是375mg/m2，连续8个周期（21d/周期）。每次先口服皮质类固醇，然后在化疗周期的第1天给药。2）复发后的再治疗：首次治疗后复发的患者，再治疗的剂量是375mg/m2，静脉滴注4周，每周1次，连续4周。(2)弥漫大B细胞性非霍奇金淋巴瘤：利妥昔单抗应与CHOP化疗联合使用。推荐剂量为375mg/m2，每个化疗周期的第1天使用。化疗的其他组分应在利妥昔单抗应用后使用。初次滴注推荐起始滴注速度为50mg/h，最初60min过后，可每30min增加50mg/h，直至最大速度400mg/h。以后利妥昔单抗滴注的开始速度可为100mg/h，每30min增加100mg/h，直至最大速度400mg/h。治疗期间不推荐利妥昔单抗减量使用。利妥昔单抗与标准化疗合用时，标准化疗药剂量可以减少。
【主要不良反应】(1)淋巴样恶性病患者：非霍奇金淋巴瘤患者常见不良反应（≥25%）是滴注反应、发热、淋巴细胞减少、畏寒、感染和虚弱；慢性淋巴细胞白血病患者常见不良反应（≥25%）是滴注反应和中性粒细胞减少。(2)类风湿关节炎患者：常见不良反应（≥10%）有上呼吸道感染、鼻咽炎、泌尿道感染和支气管炎。(3)Wegener肉芽肿(WG)和显微镜性多发性血管炎(MPA)患者：常见不良反应（≥15%）有感染、恶心、腹泻、头痛、肌肉痉挛、贫血、周边水肿。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女禁用。
【禁忌和慎用】严重活动性感染或免疫应答严重损害（如低γ-球蛋白血症，CD4或CD8细胞计数严重下降）的患者、严重心力衰竭（NYHA分级Ⅳ级）患者不应使用利妥昔单抗治疗。妊娠期间禁止利妥昔单抗与甲氨蝶呤联合用药。
【注意事项】①稀释后通过一种专用输液管静脉滴注；②治疗应在具有完备复苏设备的病区内进行，并在有经验的肿瘤医师或血液科医师的直接监督下进行；③对出现呼吸系统症状或低血压的患者至少监护24h；④每次滴注前30~60min应预先使用止痛药（如对乙酰氨基酚）和抗组胺药（如苯海拉明），如果治疗方案不包括皮质激素，那么还应该预先使用皮质激素；⑤每名患者均应被严密监护，监测是否发生细胞因子释放综合征；⑥对出现严重反应的患者，特别是有严重呼吸困难、支气管痉挛和低氧血症的患者应立即停止滴注；⑦应该评估患者是否出现肿瘤溶解综合征，例如可以进行适当的实验室检查；⑧预先存在肺功能不全或肿瘤肺浸润的患者必须进行胸部X线检查。
【剂型与规格】注射剂：100mg/10ml，500mg/50ml。
【医保限制】限复发或耐药的滤泡性中央型淋巴瘤（国际工作分类B、C和D亚型的B细胞非霍奇金淋巴瘤），CD20阳性Ⅲ~Ⅳ期滤泡性非霍奇金淋巴瘤，CD20阳性弥漫大B细胞性非霍奇金淋巴瘤；支付不超过8个疗程。
【医保分类】注射剂乙类。
【药动学】中位终末消除半衰期估计值为22d(6.1~52d)。
【作用和用途】本品是一种单克隆抗体，能特异性地与跨膜抗原CD20结合。CD20抗原位于前B和成熟B淋巴细胞的表面，而造血干细胞、前B细胞、正常浆细胞或其他正常组织不表达CD20。95%以上的B细胞性非霍奇金淋巴瘤细胞表达CD20。利妥昔单抗与B细胞上的CD20抗原结合后，启动介导B细胞溶解的免疫反应。利妥昔单抗还可以使耐药的B淋巴瘤细胞株对某些化疗药物细胞毒作用的敏感性增强。适用于复发或耐药的滤泡性中央型淋巴瘤（国际工作分类B、C和D亚型的B细胞非霍奇金淋巴瘤）的治疗。先前未经治疗的CD20阳性Ⅲ~Ⅳ期滤泡性非霍奇金淋巴瘤，患者应与标准CVP化疗（环磷酰胺、长春新碱和泼尼松）8个周期联合治疗。CD20阳性弥漫大B细胞性非霍奇金淋巴瘤(DLBCL)应与标准CHOP化疗（环磷酰胺、多柔比星、长春新碱、泼尼松）8个周期联合治疗。
【超说明书适应证】中华医学会血液学分会《血栓性血小板减少性紫癜诊断与治疗中国专家共识（2012年版）》推荐用于血栓性血小板减少性紫癜。中华医学会风湿病学会《系统性红斑狼疮诊断及治疗指南》推荐用于难治性重症系统性红斑狼疮；美国FDA已批准利妥昔单抗用于治疗对一种或多种TNF拮抗剂疗效欠佳的成人中重度类风湿关节炎（需与MTX联合治疗）。美国FDA已批准利妥昔单抗与糖皮质激素联合用于治疗成人韦格纳(Wegener)肉芽肿；以及与糖皮质激素联合用于治疗成人显微镜下多血管炎。
【用法和用量】稀释后静脉滴注。利妥昔单抗加入0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液中，稀释到1mg/ml。(1)滤泡性非霍奇金淋巴瘤1）初始治疗：作为成年患者的单一治疗药，推荐剂量为375mg/m2，静脉给入，每周1次，22d的疗程内共给药4次。结合CVP方案化疗时，利妥昔单抗的推荐剂量是375mg/m2，连续8个周期（21d/周期）。每次先口服皮质类固醇，然后在化疗周期的第1天给药。2）复发后的再治疗：首次治疗后复发的患者，再治疗的剂量是375mg/m2，静脉滴注4周，每周1次，连续4周。(2)弥漫大B细胞性非霍奇金淋巴瘤：利妥昔单抗应与CHOP化疗联合使用。推荐剂量为375mg/m2，每个化疗周期的第1天使用。化疗的其他组分应在利妥昔单抗应用后使用。初次滴注推荐起始滴注速度为50mg/h，最初60min过后，可每30min增加50mg/h，直至最大速度400mg/h。以后利妥昔单抗滴注的开始速度可为100mg/h，每30min增加100mg/h，直至最大速度400mg/h。治疗期间不推荐利妥昔单抗减量使用。利妥昔单抗与标准化疗合用时，标准化疗药剂量可以减少。
【主要不良反应】(1)淋巴样恶性病患者：非霍奇金淋巴瘤患者常见不良反应（≥25%）是滴注反应、发热、淋巴细胞减少、畏寒、感染和虚弱；慢性淋巴细胞白血病患者常见不良反应（≥25%）是滴注反应和中性粒细胞减少。(2)类风湿关节炎患者：常见不良反应（≥10%）有上呼吸道感染、鼻咽炎、泌尿道感染和支气管炎。(3)Wegener肉芽肿(WG)和显微镜性多发性血管炎(MPA)患者：常见不良反应（≥15%）有感染、恶心、腹泻、头痛、肌肉痉挛、贫血、周边水肿。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女禁用。
【禁忌和慎用】严重活动性感染或免疫应答严重损害（如低γ-球蛋白血症，CD4或CD8细胞计数严重下降）的患者、严重心力衰竭（NYHA分级Ⅳ级）患者不应使用利妥昔单抗治疗。妊娠期间禁止利妥昔单抗与甲氨蝶呤联合用药。
【注意事项】①稀释后通过一种专用输液管静脉滴注；②治疗应在具有完备复苏设备的病区内进行，并在有经验的肿瘤医师或血液科医师的直接监督下进行；③对出现呼吸系统症状或低血压的患者至少监护24h；④每次滴注前30~60min应预先使用止痛药（如对乙酰氨基酚）和抗组胺药（如苯海拉明），如果治疗方案不包括皮质激素，那么还应该预先使用皮质激素；⑤每名患者均应被严密监护，监测是否发生细胞因子释放综合征；⑥对出现严重反应的患者，特别是有严重呼吸困难、支气管痉挛和低氧血症的患者应立即停止滴注；⑦应该评估患者是否出现肿瘤溶解综合征，例如可以进行适当的实验室检查；⑧预先存在肺功能不全或肿瘤肺浸润的患者必须进行胸部X线检查。
【剂型与规格】注射剂：100mg/10ml，500mg/50ml。
【医保限制】限复发或耐药的滤泡性中央型淋巴瘤（国际工作分类B、C和D亚型的B细胞非霍奇金淋巴瘤），CD20阳性Ⅲ~Ⅳ期滤泡性非霍奇金淋巴瘤，CD20阳性弥漫大B细胞性非霍奇金淋巴瘤；支付不超过8个疗程。
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