摘要 【又名】米帕明，Presamine，Tofranil，Imiprin。 【医保分类】口服常释剂型甲类。 【药动学】口服吸收快而完全。血浆蛋白结合率：去甲丙米嗪（地昔帕明）90%与蛋白结合。代...

【又名】米帕明，Presamine，Tofranil，Imiprin。
【医保分类】口服常释剂型甲类。
【药动学】口服吸收快而完全。血浆蛋白结合率：去甲丙米嗪（地昔帕明）90%与蛋白结合。代谢：肝（去甲丙米嗪，有活性）​。排泄：尿66%，粪便34%。t1/2：9~24h（代谢产物18~93h）​。
【作用和用途】对正常人和抑郁症状态患者的脑中枢作用迥然不同。正常人用药后困倦、嗜睡、头晕、思维能力下降（​“镇静作用”​）​；有抑郁表现的患者则不然，可使情绪提高，精神振奋，说明抗抑郁作用与镇静无关。用于：①各种抑郁症，对内源性（精神性）抑郁症、反应性抑郁症（由精神创伤所致）和更年期抑郁症疗效较好；②精神分裂症的抑郁（与吩噻嗪类合用）​；③儿童多动症及遗尿症；④强迫症和恐惧症；⑤神经官能症有抑郁色彩者。
【用法和用量】①抑郁症：口服，自小剂量开始，50mg/d，分1~2次。每隔2~3日增加25~50mg/d。最佳治疗效果出现在治疗第2~3周（此时剂量可达200~300mg/d）​。须根据耐受情况及时调整用量。儿童每日用量在任何情况下都不应超过2.5mg/kg。通常在病情缓解后1~2个月逐渐减量停药。但不能骤停，否则可导致复发及常见戒断症状（腹绞痛、恶心、呕吐、寒战、失眠及易怒）​。②小儿遗尿症：4~7岁25mg；8~11岁35mg；11岁以上50mg；睡前服。
【主要不良反应】①最常见口干、视物模糊、便秘及尿潴留等类似阿托品作用，胃肠道反应、失眠、震颤、反射亢进、共济失调；②直立性低血压在治疗量时也常见；③窦性心动过速是最常见的是心律失常，进一步发展可出现阵发性室上性心动过速、心房扑动或心房颤动，少数可引起心室颤动、严重的传导阻滞，以致心脏停搏，应及时停药，对症治疗；④中枢性抗胆碱综合征：过量时或过敏患者可出现激越、妄想、坐立不安、肌阵挛、亨廷顿病、手足徐动症样运动，有的患者伴随类阿托品样的外周反应，这种情况可用毒扁豆碱对症诊断和治疗，剂量为1~2mg/30~60min，静脉缓慢推注(1mg/min)或肌内注射(1~2mg/h)；应注意心脏监测；⑤性功能障碍；⑥高剂量可引起癫痫发作，诱发躁狂症状，此时应停药，并用抗癫痫药或抗精神病药治疗。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用。
【禁忌和慎用】①癫痫、甲状腺功能亢进者禁用；②充血性心力衰竭、心绞痛或心律失常、高血压、青光眼、肾病和肝硬化者以及老年人、前列腺肥大者均慎用。
【注意事项】长期、大剂量使用时，宜定期检查白细胞计数和肝功能。
【剂型与规格】片剂：12.5mg，25mg。