[西药]度洛西汀 Duloxetine

摘要 【又名】欣百达,奥思平。 【医保分类】口服常释剂型乙类。 【药动学】口服血药浓度达峰时间:4~6h,生物利用度:70%,总蛋白结合率:95%,3周内起效,多剂量给药作用可持续7d以...
【又名】欣百达,奥思平。
【医保分类】口服常释剂型乙类。
【药动学】口服血药浓度达峰时间:4~6h,生物利用度:70%,总蛋白结合率:95%,3周内起效,多剂量给药作用可持续7d以上。排泄:尿77%,粪便15%。t1/2:11~16h。
【作用和用途】选择性的5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制剂。用于:①重型抑郁症;②糖尿病周围神经痛;③女性中至重度应激性尿失禁。
【超说明书适应证】美国FDA批准用于成人糖尿病周围神经病变性疼痛、成人纤维肌痛。
【用法和用量】口服。①抑郁症:20~30mg/次,2次/d或60mg/d,顿服;②糖尿病神经痛:60mg/d,顿服;③女性中至重度应激性尿失禁:起始剂量40mg/次,2次/d,如不能耐受,则4周后减量至20mg/次,2次/d。肾功能不全时应使用较低的起始剂量,逐渐增量。不推荐终末期肾病(需要透析)或严重肾功能损害(肌酐清除率<30ml/min)患者使用。
【主要不良反应】①常见盗汗、瘙痒及皮疹,较少见痤疮、脱发、冷汗、瘀斑、湿疹、红斑、颜面部水肿及光敏反应,出汗增多(6%),视物模糊(4%);②可引起血压轻度上升及心率下降,甚至血压持续上升;③可出现失眠、头痛、嗜睡、眩晕、震颤、易激惹、体重下降、排尿困难及男性性功能障碍(如射精障碍、性欲下降、勃起障碍、射精延迟)​、恶心、腹泻、便秘、口干、食欲缺乏及味觉改变。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇、哺乳期妇女慎用。
【禁忌和慎用】肝功能不全者慎用。
【注意事项】①如出现血压持续上升,应予密切监测;②停药应逐渐减量,突然撤药可出现撤药综合征。
【药物相互作用】①MAOI可抑制5-HT代谢,合用易出现严重不良反应,如中枢神经毒性或5-HT综合征(其临床表现为高血压、高热、肌阵挛、激惹及烦躁不安、反射亢进、出汗、寒战及震颤)​,甚至致死。禁止度洛西汀与MAOI合用;停用MAOI 14d后才能使用度洛西汀;停用度洛西汀5d后才能使用MAOI。②与中枢神经系统抑制药合用,可引起精神运动性障碍恶化,禁止两者合用。③与氟西汀、帕罗西汀合用,互相抑制代谢,两者生物利用度、血药浓度均增加,发生严重不良反应的危险性增加,合用时两者剂量应降低。④可抑制三环类抗抑郁药(如阿米替林)的代谢,两者合用时度洛西汀可增加后者的血药浓度及毒性。如必须合用,应密切监测三环类抗抑郁药的血药浓度、中毒的症状及体征(抗胆碱能作用、过度镇静、意识混乱及心律失常)​。⑤可抑制吩噻嗪类药物(如奋乃静)的代谢,增加后者的血药浓度及毒性(过度镇静、意识障碍、心律失常、直立性低血压、高热及锥体外系反应)​。两者合用应减少剂量。
【剂型与规格】片剂:20mg,30mg,40mg,60mg。


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(来源:网站编辑 发布日期:2024-08-21 14:10:04)