[西药]青霉胺 Penicillamine

摘要 【又名】D-青霉胺,二甲基半胱氨酸。 【医保分类】口服常释剂型甲类。 【药动学】口服吸收57%,血药浓度达峰时间:1~2h(口服)​,主要贮存于皮肤和血浆。可透过胎盘。代谢:...
【又名】D-青霉胺,二甲基半胱氨酸。
【医保分类】口服常释剂型甲类。
【药动学】口服吸收57%,血药浓度达峰时间:1~2h(口服)​,主要贮存于皮肤和血浆。可透过胎盘。代谢:肝。排泄:尿80%(24h),粪20%。t1/2:90h。
【作用和用途】本品能络合铜、铁、汞、铅、砷等重金属,形成稳定的可溶性复合物由尿排出。排铜作用强于二巯丙醇,驱铅及驱汞作用分别弱于依地酸钙钠、二巯丙醇。可供轻度重金属中毒或对其他络合剂有禁忌时使用,降低尿中胱氨酸浓度,适用于胱氨酸尿及其结石,以及具有免疫抑制作用。用于铅、汞等重金属中毒,肝豆状核变性(Wilson病)​、胱氨酸尿,也可用于其他药物无效的严重活动性类风湿关节炎(免疫抑制)​。
【用法和用量】①铅、汞等重金属中毒:成人口服1~1.5g/d(一般1g/d)​,分3~4次服,5~7d为一个疗程,一般需1~4个疗程,疗程间隔2~3d。②肝豆状核变性和类风湿关节炎:成人口服小剂量开始,0.125~0.25g/d,分3~4次,以后每1~2个月增加0.125~0.25g/d;常用维持量1g/d,分4次服(最大量为1.5g/d)​,一般需用药6~12个月;症状改善后(血铜及铜蓝蛋白达正常时)​,可0.5~0.75g/d或间歇使用。治疗3~4个月无效时,应改用其他药物治疗。③胱氨酸尿:成人口服,根据尿中排出胱氨酸量而定,开始小剂量0.25g/d,以后逐渐递增,一般1g/d,最大量为2g/d。分4次服。有结石的患者,每日要求尿中排出胱氨酸100mg以下,无结石患者每日尿中排出胱氨酸100~200mg。重金属中毒用量为0.5~1.5g/d。④小儿常用量:一次10mg/kg,3次/d,或一次15mg/kg,2次/d,最大量一次250mg,用法同成人。
【主要不良反应】①对青霉素过敏患者,对本品也可能发生过敏反应;②常见畏食、呕吐、溃疡病活动、口腔炎和溃疡;③20%服药者有味觉异常。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】孕妇禁用,哺乳期妇女慎用。
【禁忌和慎用】①对本品及青霉素类药物过敏者禁用。②粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血和肾功能不全、红斑狼疮、重症肌无力、严重皮肤病患者均禁用。
【注意事项】①使用本品前应行青霉素皮试,出现过敏反应时应立即停药,用小剂量药物脱敏或用糖皮质激素、抗组胺药治疗;②本品应在餐后1.5h服用;③本品应每日连续服用,即使暂时停药数日,再次服用时亦可能发生过敏反应,因此又要从小剂量开始,长期服用本品应每日加用25mg维生素B6,以补偿所需要的增加量;④65岁以上老人服用容易有造血系统毒性反应;⑤口服铁剂患者,宜在服铁剂前2h口服本品,以免减弱本品疗效;⑥手术患者在创口未愈合时,用量限制在250mg/d;⑦发生造血系统或肾功能损害时应视为严重不良反应,必须停药;⑧肝豆状核变性患者服本品1~3个月才见效,若治疗3~4个月无效时,则应停服本品,改用其他药物治疗;⑨定期血、尿常规和肝功能检查:白细胞计数和分类、血红蛋白、血小板和尿常规等,在服药初6个月内至少每2周检查1次,以后至少每个月检查1次;肝功能检查,至少每6个月1次,以便早期发现中毒性肝病和胆汁潴留。
【剂型与规格】片剂:0.1g,0.125g,0.25g。


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(来源:网站编辑 发布日期:2024-08-22 16:03:19)