摘要 【又名】安易醒，脑易醒，咪唑苯二氮䓬，Anexate。 【医保分类】注射剂甲类。 【药动学】口服快速吸收超过95%，但首过效应明显。生物利用度平均16%。静脉注射后脑脊液浓...

【又名】安易醒，脑易醒，咪唑苯二氮䓬，Anexate。
【医保分类】注射剂甲类。
【药动学】口服快速吸收超过95%，但首过效应明显。生物利用度平均16%。静脉注射后脑脊液浓度达峰值：5~8min。血浆蛋白结合率：约50%。代谢：肝（无活性物）​。排泄：尿。平均t1/2：0.85h。
【作用和用途】本品为苯二氮䓬类药物(BZD)选择性拮抗剂，作用于中枢苯二氮䓬受体，竞争性地置换受体上的BZD，可逆转传统的BZD和非BZD（如佐匹克隆）对苯二氮䓬受体的完全激动作用，还能拮抗BZD导致体内催乳激素的降低。主要用于终止BZD诱导和维持的全身麻醉、BZD中毒的诊断和解毒。
【用法和用量】①快速逆转BZD的镇静作用：​（终止麻醉）开始15s内静脉注射0.2mg，如在用药后60s内未达需要的清醒程度，可再用0.1mg，必要时可每隔60s重复注射1次，直至用量达1mg；通常使用0.3~0.6mg。②BZD中毒急救和诊断：开始静脉注射0.3mg，如给药后60s内未达要求的清醒程度，可重复注射本品，直至患者清醒，或总量达2mg；如又出现倦睡，则用静脉滴注（用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释）维持：0.1~0.4mg/h，滴速根据患者清醒程度调整。如本品累积用量（静脉注射）达5mg，患者仍无反应（昏迷不醒）​，则应考虑非苯二氮䓬类药物中毒。
【主要不良反应】少数患者可出现激动、焦虑不安、流泪、发冷、呕吐等，对苯二氮䓬类药物依赖者可致戒断症状，如焦虑、心悸、惊恐和惊厥等。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】妊娠早期禁用，哺乳期妇女慎用。
【禁忌和慎用】头部损伤者、肝病患者慎用。
【注意事项】①用本品后24h内患者不宜从事有危险的工作（如驾驶、操作机械等）​；②麻醉后手术结束时在外周肌松药消失之前，不应使用本品；③如患者出现意外戒断症状，可缓慢静脉注射地西泮5mg或咪达唑仑5mg缓解。
【剂型与规格】注射剂：0.5mg。