摘要
缬沙坦是一种口服有效的特异性血管紧张素(AT)Ⅱ受体拮抗剂。缬沙坦降低血压，同时不影响心率。
商品名称
代文、平欣、缬克
制剂规格
胶囊剂:80mg、160mg。
贮藏
应...
缬沙坦是一种口服有效的特异性血管紧张素(AT)Ⅱ受体拮抗剂。缬沙坦降低血压，同时不影响心率。
商品名称
代文、平欣、缬克
制剂规格
胶囊剂:80mg、160mg。
贮藏
应保存于30℃下的干燥处。
药理作用
缬沙坦选择性作用于ATI受体亚型产生所有已知的效应。缬沙坦降低升高的血压，同时不影响心率。突然终止缬沙坦治疗，不引起高血压“反跳”或其他副作用。缬沙坦不影响高血压病人的总胆固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。
药代动力学
对大多数病人，单剂口服2小时内产生降压效果；4~6小时达作用高峰，降压效果维持至服药后24小时以上。治疗2~4周后达最大降压疗效，并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用，可显著增强降压效果。缬沙坦主要以原形排泄，70%从尿剂。粪便排出，30%随尿液排出。
特殊临床情况下的药代动力学
1.老年人
与青年志愿者相比，一些老年人(>65岁)缬沙坦全身组织浓度稍增高，但无临床意义。
2.肾功能不全病人
由于缬沙坦仅有30%从肾排泄，所以肾功能不全病人不必调整剂量。尚未见关于透析病人的研究，但鉴于缬沙坦与血清蛋白高度结合不大可能经透析清除。
3.肝功能不全病人
缬沙坦不经生物转化，因此缬沙坦全身组织浓度与肝功能无关。对非胆管源性无淤胆的肝功能不全病人，不必调整剂量。胆汁性肝硬化或胆道梗阻病人，缬沙坦的药时曲线下面积增加约1倍。
适应证
轻、中度原发性高血压。
用法用量
推荐剂量:本品80mg，每日1次。剂量与种族、年龄、性别无关。可以在进餐时或空腹服用。建议每天在同一时间用药(如早晨)。
用药2周内达确切降压效果，4周后达最大疗效。降压效果不满意时，每日剂量可增加至160mg，或加用利尿剂。
肾功能不全及非胆源性无淤胆的肝功能不全病人无须调整剂量。
缬沙坦可以与其他抗高血压药物联合应用。
注意事项
1.低钠和血容量不足
在极少数情况下，严重缺钠和血容量不足病人(如大剂量应用利尿剂)应用本品治疗开始时，可能出现症状性低血压。在用药之前，须纠正低钠和血容量不足，或将利尿剂减量。如果发生低血压，应让病人平卧，必要时静脉输注生理盐水。待血压稳定后，恢复本品治疗。
2.肾动脉狭窄
由于其他作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物可能使单侧或双侧肾动脉狭窄病人的血尿素氮和肌酐升高，建议进行监测，确保安全。
3.肾功能不全
肾功能不全病人无须调整剂量。
4.肝功能不全
肝功能不全病人不需要调整剂量。轻至中度肝功能不全病人，缬沙坦剂量不应超过80mg/d。
对胆道梗阻病人使用缬沙坦应特别小心，因为缬沙坦主要以原型从胆汁排泄，胆道梗阻病人排泄减少。
5.需注意的情况
与其他抗高血压药一样，服药病人在驾驶、操纵机器时应小心。
特殊人群
1.孕妇及哺乳期妇女
(1)孕早期(妊娠头3个月):妊娠种类B。动物实验表明对胎儿没有危害。
(2)孕中期和晚期(妊娠第2和第3个3个月)妊娠种类D。有证据表明对人类胎儿有危险，但相对母亲获得的治疗益处而言，利大于弊。鉴于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的作用机制，不能排除对胎儿的危害。
妊娠中晚期应用直接作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物，可以导致胎儿伤害或死亡。胎儿从妊娠中期开始出现肾灌注，后者依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的发育，因此妊娠中晚期应用本品，风险增高。
与其他直接作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物相似，本品不宜用于妊娠期。如果在用药期间发现妊娠，应尽早停用缬沙坦。
所有在宫内与药物接触过的新生儿应密切观察，保证足够的尿量，防止高血钾.监测血压。必要时采用适当治疗措施(如再水化)清除药物。
2.儿童尚无儿童用药的经验。
3.老年人尽管服用缬沙坦后，老年人的系统暴露浓度稍大于年轻人，但并无任何临床意义。
不良反应
偶见不良反应有水肿、无力、失眠、皮疹，性欲降低。这些不良反应与缬沙坦治疗是否有因果关系尚不知晓。
偶见肝功能指标升高。
罕见不良反应包括血管神经性水肿、皮疹、瘙痒及其他超敏反应(如血清病、血管炎)等过敏性反应。
原发性高血压病人接受缬沙坦治疗时不需要监测特殊实验室指标。
临床用药心得
1.服用降压药的病人，均需首先在生活饮食方面充分注意，如戒烟、限盐，生活饮食习惯尽量规律，保持心态平和。
2.尽量每天固定时间服用本药，以免出现血压波动。
3.剂量首选每日80mg(1粒)；若血压控制不满意者，可加大至每日160mg(2粒)；如血压仍控制不满意，建议咨询专科医生调整用药。
4.缬沙坦对ACE没有抑制作用，不引起缓激肽或P物质的潴留，所以不会引起咳嗽。因此对血管紧张素转化酶抑制剂类药物(如卡托普利、依那普利、福辛普利等)有干咳不良反应的病人可以换用缬沙坦。
5.严重肝肾功能不全者慎用。如果氯沙坦科素亚、缓宁有明确的肝肾功能不全的病人，不建议自己选择用药，用药的剂量和疗程均需要听取专业医生的建议。
6.不良反应一般是轻微和短暂的，大多不影响治疗。
常见误区
1.长期服用缬沙坦，不良反应少，但如需调整用药或停药，需咨询专科医生。
2.对用于逆转左室肥厚、改善冠心病预后的治疗，首选血管紧张素转化酶抑制剂(福辛普利等)，不要因为担心咳嗽反应而首先使用血管紧张素(AT)Ⅱ受体拮抗剂。
3.缬沙坦用药1周内达到稳态，如初始用药血压下降不理想，无须着急更换药物，可先观察3~5天，等药物稳定后再根据情况调整。
商品名称
代文、平欣、缬克
制剂规格
胶囊剂:80mg、160mg。
贮藏
应保存于30℃下的干燥处。
药理作用
缬沙坦选择性作用于ATI受体亚型产生所有已知的效应。缬沙坦降低升高的血压，同时不影响心率。突然终止缬沙坦治疗，不引起高血压“反跳”或其他副作用。缬沙坦不影响高血压病人的总胆固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。
药代动力学
对大多数病人，单剂口服2小时内产生降压效果；4~6小时达作用高峰，降压效果维持至服药后24小时以上。治疗2~4周后达最大降压疗效，并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用，可显著增强降压效果。缬沙坦主要以原形排泄，70%从尿剂。粪便排出，30%随尿液排出。
特殊临床情况下的药代动力学
1.老年人
与青年志愿者相比，一些老年人(>65岁)缬沙坦全身组织浓度稍增高，但无临床意义。
2.肾功能不全病人
由于缬沙坦仅有30%从肾排泄，所以肾功能不全病人不必调整剂量。尚未见关于透析病人的研究，但鉴于缬沙坦与血清蛋白高度结合不大可能经透析清除。
3.肝功能不全病人
缬沙坦不经生物转化，因此缬沙坦全身组织浓度与肝功能无关。对非胆管源性无淤胆的肝功能不全病人，不必调整剂量。胆汁性肝硬化或胆道梗阻病人，缬沙坦的药时曲线下面积增加约1倍。
适应证
轻、中度原发性高血压。
用法用量
推荐剂量:本品80mg，每日1次。剂量与种族、年龄、性别无关。可以在进餐时或空腹服用。建议每天在同一时间用药(如早晨)。
用药2周内达确切降压效果，4周后达最大疗效。降压效果不满意时，每日剂量可增加至160mg，或加用利尿剂。
肾功能不全及非胆源性无淤胆的肝功能不全病人无须调整剂量。
缬沙坦可以与其他抗高血压药物联合应用。
注意事项
1.低钠和血容量不足
在极少数情况下，严重缺钠和血容量不足病人(如大剂量应用利尿剂)应用本品治疗开始时，可能出现症状性低血压。在用药之前，须纠正低钠和血容量不足，或将利尿剂减量。如果发生低血压，应让病人平卧，必要时静脉输注生理盐水。待血压稳定后，恢复本品治疗。
2.肾动脉狭窄
由于其他作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物可能使单侧或双侧肾动脉狭窄病人的血尿素氮和肌酐升高，建议进行监测，确保安全。
3.肾功能不全
肾功能不全病人无须调整剂量。
4.肝功能不全
肝功能不全病人不需要调整剂量。轻至中度肝功能不全病人，缬沙坦剂量不应超过80mg/d。
对胆道梗阻病人使用缬沙坦应特别小心，因为缬沙坦主要以原型从胆汁排泄，胆道梗阻病人排泄减少。
5.需注意的情况
与其他抗高血压药一样，服药病人在驾驶、操纵机器时应小心。
特殊人群
1.孕妇及哺乳期妇女
(1)孕早期(妊娠头3个月):妊娠种类B。动物实验表明对胎儿没有危害。
(2)孕中期和晚期(妊娠第2和第3个3个月)妊娠种类D。有证据表明对人类胎儿有危险，但相对母亲获得的治疗益处而言，利大于弊。鉴于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的作用机制，不能排除对胎儿的危害。
妊娠中晚期应用直接作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物，可以导致胎儿伤害或死亡。胎儿从妊娠中期开始出现肾灌注，后者依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的发育，因此妊娠中晚期应用本品，风险增高。
与其他直接作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物相似，本品不宜用于妊娠期。如果在用药期间发现妊娠，应尽早停用缬沙坦。
所有在宫内与药物接触过的新生儿应密切观察，保证足够的尿量，防止高血钾.监测血压。必要时采用适当治疗措施(如再水化)清除药物。
2.儿童尚无儿童用药的经验。
3.老年人尽管服用缬沙坦后，老年人的系统暴露浓度稍大于年轻人，但并无任何临床意义。
不良反应
偶见不良反应有水肿、无力、失眠、皮疹，性欲降低。这些不良反应与缬沙坦治疗是否有因果关系尚不知晓。
偶见肝功能指标升高。
罕见不良反应包括血管神经性水肿、皮疹、瘙痒及其他超敏反应(如血清病、血管炎)等过敏性反应。
原发性高血压病人接受缬沙坦治疗时不需要监测特殊实验室指标。
临床用药心得
1.服用降压药的病人，均需首先在生活饮食方面充分注意，如戒烟、限盐，生活饮食习惯尽量规律，保持心态平和。
2.尽量每天固定时间服用本药，以免出现血压波动。
3.剂量首选每日80mg(1粒)；若血压控制不满意者，可加大至每日160mg(2粒)；如血压仍控制不满意，建议咨询专科医生调整用药。
4.缬沙坦对ACE没有抑制作用，不引起缓激肽或P物质的潴留，所以不会引起咳嗽。因此对血管紧张素转化酶抑制剂类药物(如卡托普利、依那普利、福辛普利等)有干咳不良反应的病人可以换用缬沙坦。
5.严重肝肾功能不全者慎用。如果氯沙坦科素亚、缓宁有明确的肝肾功能不全的病人，不建议自己选择用药，用药的剂量和疗程均需要听取专业医生的建议。
6.不良反应一般是轻微和短暂的，大多不影响治疗。
常见误区
1.长期服用缬沙坦，不良反应少，但如需调整用药或停药，需咨询专科医生。
2.对用于逆转左室肥厚、改善冠心病预后的治疗，首选血管紧张素转化酶抑制剂(福辛普利等)，不要因为担心咳嗽反应而首先使用血管紧张素(AT)Ⅱ受体拮抗剂。
3.缬沙坦用药1周内达到稳态，如初始用药血压下降不理想，无须着急更换药物，可先观察3~5天，等药物稳定后再根据情况调整。
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